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GNE-987 MCE | PROTAC
- 型号
- GNE-987
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关于我们
MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。
我们专注于生物活性化合物，拥有多年的发展历程和丰富的行业经验，专业、高效的企业理念铸造了 MCE 在行业的地位。我们的研发团队拥有众多资深的化学家和生物学家，从产品的 HNMR 数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，MCE 拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加高效、准确。MCE 为医药行业的发展注入了新的活力，我们是您研发工作中值得信赖的伙伴！
Products
MCE 致力于为客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。25000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 375 个靶点蛋白，覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。
MCE 的 50 多种活性化合物库，包含 10000 多种具有生物活性的小分子化合物，可用于 高通量筛选 (HTS) 和 高内涵筛选 (HCS)，是进行新药筛选和新适应症发现等研究的专业工具。
MCE 拥有众多*化合物，并有专业团队追踪新的制药及生命科学研究进展，能够为您提供新近研究的活性化合物，以满足您的科研需求。
Quality
“确保客户拿到的每一个产品的质量” 是 MCE 的核心理念。在客户收到产品时，我们会同时提供结构和纯度的证明文件。每一个谱图、每一份检测报告均由 MCE 的专业分析中心完成。每一个产品的上市都须经过严格的 QA 审批，从而保证产品的高品质和高质量。MCE 的产品也已被数万名客户广泛使用并收录于大量专业文献和patent。
Services
MCE 的化学团队在多样化的生物活性分子制备合成方面经验丰富，能够提供大规格的专业定制合成服务。同时，我们还为众多企业、科研院所构建各种定制型化合物库。
我们的售前和售后技术支持由来自药企的科学家为您提供，在 MCE，您能够获得更为专业的服务。
详细信息
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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
GNE-987
产品活性：GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
研究领域：PROTAC | Epigenetics
作用靶点：PROTAC | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC50s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC50 of 0.03 nM.
GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins.
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