多数药物在体的代谢转化主要在肝脏进行，可分为一相代谢反应和第二相代谢反应。
药物代谢研究的方法主要分为体内和体外两种。体内代谢法因药物在生物体内的分布较广，加上代谢转化的器官和酶系的多样性，使药物及其代谢产物在体内的浓度比较低，代谢产物的检测具有一定的困难。体外代谢法在短时间内可以得到大量的代谢产物，且代谢条件可控，代谢体系比较“干净”，代谢物易于分离、提取，有利于代谢途径研究及代谢产物结果的确定等，因而，体外代谢法具有突出的优越性。
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原则是一相遵循氧化还原水解的原则，二相遵循结合的原则。而大部分药物经一相产生的代谢产物可以直接排泄也可以在经过二相然后再排泄，而另一部分药物则直接通过二相代谢排泄掉。
多数药物在体的代谢转化主要在肝脏进行，可分为一相代谢反应和第二相代谢反应。
一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过一相的氧化、去甲基化等代谢作用后，非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。
第二相反应是结合反应，指药物或其一相代谢物与源性结合剂的结合反应。结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出。
