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碳青霉烯类抗生素适应症
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碳青霉烯类抗生素适应症详细介绍:
中文名:碳青霉烯类抗生素
供应 商:上海远慕
类 型:抗生素
作用机制:抑制胞壁粘肽合成酶
常用药物:亚胺培南、美罗培南、厄他培南等
特 点:耐β内酰胺酶,广谱,抗菌活性强
碳青霉烯类抗生素用途:
1.抗菌活性
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药;但对肠杆菌科细菌的抗菌活性是亚胺培南的2-16倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。帕尼培南对G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿,对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南。
2.稳定性
碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性。但可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造成碳青酶烯类抗生素耐药。
3.结合蛋白
PBP是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子,也是β-内酰胺抗生素作用靶位,碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强的杀菌活性。亚胺培南与PBP结合,尤其是PBP2的亲和力强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀,溶解,其作用很少受接种菌量、PH值(5.5-8.5)的影响。美罗培南迅速渗透到靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合。帕尼培南与铜绿假单胞菌的PBP的亲和性依次为PBP2,PBP1A,PBP3,PBP1B,PBP4。
:
1.用于重度细菌感染
2.多重耐药株感染
3.医院获得性肠杆菌属细菌感染
4.免疫低下者感染
碳青霉烯类抗生素是抗菌谱zui广,抗菌活性zui强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染zui主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键(见图);另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显着不同,具有超广谱的、*的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。
碳青霉烯类抗生素部分相关生化试剂如下:
13292-46-1--13292-46-1利福平抗生素试剂
1405-20-5--CAS:1405-20-5硫酸多粘菌素B抗生素
24280-93-1--CAS:24280-93-1霉酚酸/麦考酚酸/抗生素
别隐品碱标准品对照品482-74-6
丙氨酸标准品对照品338-69-2
长春新碱标准品对照品57-22-7
豆腐果苷标准品对照品80154-34-3
槲皮素-7-O-葡萄糖苷标准品对照品491-50-9
荭草苷标准品对照品28608-75-5
胰蛋白酶-琼脂糖凝胶4B
抗A抗B血型定型试剂(单克隆抗体)/抗A抗B 血清 试剂
N6培养基维生素溶液