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上海羽哚 R788抑制剂，CAS:901119-35-5
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详细信息
cas：901119-35-5
中文名称：福他替尼
中文别名：
英文名称：Fostamatinib
英文别名：[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl dihydrogen phosphate;R788 compound;Fostamatinib (R788);
分子式：C23H26FN6O9P
分子量：580.46000
精确质量：580.14800
PSA：199.76000
LOGP：2.65440
| 描述 | Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药，是Syk抑制剂，IC50为41 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk |
| 体外研究 | 体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药，可在体内快速转化为R406。 R406（R788的体外活性形式）选择性抑制Syk依赖性信号传导，EC50值范围为33nM至171nM，比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系的细胞增殖，EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK，Akt，糖原合成酶激酶-3（GSK-3），叉头盒O（FOXO）和ERK的基础磷酸化，不仅可以用于高水平的细胞（TCL-002），还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 （TCL1-551）。此外，R406*抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高，但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。 |
| 体内研究 | 体内：R788在体内有效抑制BCR信号传导，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显着延长治疗动物的存活[3]。 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 814.2±75.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C23H26FN6O9P |
| 分子量 | 580.459 |
| 闪点 | 446.2±37.1 °C |
| 精确质量 | 580.148315 |
| PSA | 199.76000 |
| LogP | 2.12 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.629 |
| Fostamatinib |
| R788 compound |
| Fostamatinib (R788) |
| R788 |
