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cyclo(D-Tyr-D-Phe)分子量:310.35螯合剂
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cyclo(D-Tyr-D-Phe)分子量:310.35螯合剂
名称:cyclo(D-Tyr-D-Phe)
Cyclo(D-Tyr-D-Phe)
(3R,6R)-3-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)piperazine-2,5-dione
修饰:diketopiperazine(DKP)
分子量:310.35
分子式:C18H18N2O3
结构式:
纯度:95%(HPLC法)
外观:冻干粉
描述:***从芽孢杆菌N菌株发酵改性营养液的乙酸乙酯提取物中分离到一种新的微生物环二肽环(D-Tyr-D-Phe),该菌株与弹状体昆虫病原线虫有关。通过***抑菌浓度和琼脂盘扩散法测定该化合物对医学上重要的细菌的抗菌活性,该化合物记录了对试验细菌的***抗菌作用。对表皮葡萄球菌的活性(1?微克/毫升),然后是奇异变形杆菌(2?微克/毫升)。环(D-Tyr-D-Phe)对表皮葡萄球菌的活性优于标准***氯霉素。环(D-Tyr-D-Phe)对A549细胞具有***的抗肿瘤活性(IC50值:10)?μM),并且该化合物对***以下的正常成纤维细胞无细胞毒性?μM.Cyclo(D-Tyr-D-Phe)诱导A549细胞发生***的形态学变化和与凋亡相关的DNA断裂。吖啶橙/溴化乙锭染色的细胞显示环(D-Tyr-D-Phe)诱导凋亡。流式细胞术分析表明,环(D-Tyr-D-Phe)不会诱导细胞周期停滞。细胞凋亡效应分子caspase-3在处理后的细胞中被***,表明细胞凋亡是细胞死亡的主要方式。抗氧化活性通过自由基清除和还原能力活性进行评估,该化合物记录了***的抗氧化活性。环(D-Tyr-D-Phe)的自由基清除活性几乎等同于标准抗氧化剂丁基羟基苯甲醚。我们还比较了天然环(D-Tyr-D-Phe)与合成环(D-Tyr-D-Phe)和环(L-Tyr-L-Phe)的生物活性。天然和合成环(D-Tyr-D-Phe)的活性模式相似。尽管合成环(L-Tyr-L-Phe)的活性较低。但在降低功率活性的情况下,合成环(L-Tyr-L-Phe)的活性***高于天然和合成环(D-Tyr-D-Phe)。本研究的结果表明,环(D-Tyr-D-Phe)比环(L-Tyr-L-Phe)具有更高的生物活性。据我们所知,这是***从微生物天然来源中分离出环(D-Tyr-D-Phe),也***报道了环(D-Tyr-D-Phe)的抗菌、***和抗氧化活性。
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