52717es Gefitinib (ZD1839)
该企业相似产品
企业简介
翌圣生物科技（上海）股份有限公司【Yeasen Biotechnology (Shanghai) Co., Ltd.】是一家以蛋白质改造和酶进化技术为驱动，聚焦生命科学产业链上游核心原料，从事分子、蛋白和细胞三大品类生物试剂的研发、生产与销售的高新技术企业，通过打通分子酶、蛋白、抗体、核酸、细胞的技术开发路径，成为国内少数同时覆盖三大品类生物试剂、兼备核心技术自主研发能力和规模化生产能力的高新技术企业，产品广泛应用于生命科学研究领域、诊断与检测领域和生物医药领域。
主营业务
公司凭借在蛋白质改造和酶进化领域的技术优势和深耕生物试剂行业多年积累的丰富经验，构建了品质优良、类型齐全、种类丰富的产品管线。自公司成立以来，公司研发、生产和销售的生物试剂超过3000种，涵盖分子、蛋白、细胞三大品类的生物试剂，能够满足客户多种类型生物试剂的一体化采购需求。公司核心产品覆盖qPCR系列、NGS系列、逆转录系列、核酸提取与纯化系列、PCR系列、分子克隆系列、体外转录系列、抗体、蛋白纯化系列、蛋白分析系列、重组蛋白、细胞分析系列、细胞培养系列、细胞转染系列、报告基因检测系列等多个品类的生物试剂，广泛应用于生命科学研究、诊断检测和生物医药等领域。
发展历程
荣誉资质
翌圣生物通过申请商标和软件著作权的方式保障核心技术和市场竞争力，不断加强公司品牌建设。截至2022年3月31日，公司已经获得授权18项（其中发明14项、实用新型1项、外观设计3项）和45项与生物试剂相关的软件著作权，拥有经国家知识产权局商标局核准的注册商标权37项以及4项境外注册商标，是国家高新技术企业和上海市专精特新企业。
创新平台
经过多年的产品研发技术经验的沉淀以及持续的研发创新，翌圣生物积极开展“产学研”合作，与拥有生物催化与酶领域国家重点实验室的湖北大学、拥有教育部工业生物领域重点研究基地的江南大学展开合作，优化生物试剂关键原料的生产和表达工艺。翌圣生物以基因工程技术、生物信息技术、细胞生物学技术、免疫学技术、生化分析技术等生命科学领域的共性生物技术为基础，建立了六大核心技术平台——双向分子酶理性设计与定向进化平台、密度发酵与超洁净纯化平台、分子诊断试剂关键原料研发平台、高通量测序建库试剂创新研发平台、高性能单克隆抗体研发平台和mRNA医药应用研发平台，目前已经自主研发出20项核心技术，打通分子酶、蛋白、抗体、核酸、细胞的技术开发路径，覆盖技术研发、产品升级、规模生产和质量控制等生物试剂研发和生产的各关键环节。
工业化生产
翌圣生物拥有按照准GMP 标准建设运营的工业化生产基地，配有吨级发酵线、工业级 AKTA 纯化线和全自动包装线。同时，公司通过了ISO 13485:2016质量管理体系认证，从原料控制、生产管理、质检管控、仓储运输等对生产线进行360度管理监督，保证产品过程的可控制性及可追溯性，竭尽全力为您提供可靠的产品。
客户服务
翌圣生物凭借优质稳定的产品质量、高效及时的响应能力、快速稳定的交付能力和周到完备的售后服务获得了众多科研用户和工业用户的认可，为检测公司、治疗公司、工具类公司和科学研究实验室提供应用于科学研究、体外诊断、基因测序、生物医药等的生物试剂。与中国科学院、清华大学、北京大学、复旦大学、上海交通大学、浙江大学等顶尖科研院所和华大基因、恒瑞医药、药明康德、之江生物、圣湘生物、斯微生物、金斯瑞、思路迪等工业客户建立了稳定、紧密的合作关系，公司产品被多次使用在Nature、Science、Cell等国际顶级期刊论文发表中。
公司企业文化
帮助客户创造价值，让世界更健康更快乐
◎ 成为生命科学工具领域全球Top⑩
◎ 具备驱动产业变革的技术创新能力
◎ 拥有一支持续学习型的翌圣铁军
翌圣生物始终秉承“帮助客户创造价值，让世界更健康更快乐”的使命，专注于技术创新和产品升级，不断拓展核心技术的应用领域，为客户提供更为的产品与服务，助力我国打造自主可控的生物试剂产业链。同时，翌圣生物将进一步推进国际化战略，继续布局和拓展海外市场，为全球生物试剂产业发展贡献力量。
详细信息
Gefitinib是一种有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，其在NR6wtEGFR细胞中的 IC50 值为2-37 nM。Gefitinib与EGFR的ATP结合，抑制EGFR酪氨 激酶活性和EGFR通路。Gefitinib还可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡，具有抗血管生成活性，在多种肿瘤中具有抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名（English Synonym） | Gefitinib; ZD1839 |
中文名称 (Chinese Name) |
|
靶点（Target） | EGFR |
通路（Pathway） | JAK/STAT--EGFR |
CAS号（CAS NO.） | 184475-35-2 |
分子式（Formula） | C22H24ClFN4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 446.90 |
外观（Appearance） | 固体粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥50mg/mL |
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
溶解使用方式
体外：使用DMSO溶解，溶解度为≥30 mg/mL（67.13 mM）
体内：1、 用载体（玉米油+ 5％DMSO）制备[1]
2、将 替尼溶解于由DMSO，PEG400和蒸馏水（5:45:50%，v/v/v）组成的体系内制备浓度为1 mg/mL溶液[2]
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
将细胞接种到96孔板中，使用 替尼（0.01-20 μM），或两者处理72小时，用MTT或CCK-8测量细胞增殖情况，通过剂量-反应曲线的插值确定IC50值。 结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行，通过使用CalcuSyn软件程序，根据Chou和Talalay方法分析组合处理的结果。[3]
（二）动物实验（体内实验）
在注射癌细胞之前，将4到6周龄雌性BALB/c无胸腺（NU+/NU +）小鼠驯化1周，将1×107个 H1299和CALU-3 GEF-细胞重悬在200微升Matrigel中并皮下注射。当检测到直径约75 mm3的实体瘤时，小鼠不进行治疗或口服二甲 （稀释二甲 200 mg/mL于饮用水中并在整个实验中存在），吉非 （按150 mg/kg每天口服灌胃）或在时间段内的服用二者。每个治疗组由10只小鼠组成，使用公式π/6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。[3]
将大鼠随机分配到4个实验组别：1）每天一次对未照射的大鼠口服给予载体（0.1%温80）治疗；2）每天一次对未照射的大鼠口服吉非 （50 mg/kg/天）治疗；3）每天一次对受照射的大鼠口服给药治疗；4）每天一次对受照射的大鼠口服吉非 治疗。每个实验组包含5-6只大鼠，并且所有处理组都被治疗14天。[4]
参考文献
[1] Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.
[2] Noh CK, et al.Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.
[3] Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.
[4] Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.
