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Trastuzumab | 曲妥珠单抗

MCE 国际站：Trastuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：180288-69-1

纯度：0.998

货号：HY-P9907

中文名称：曲妥珠单抗；曲妥单抗；群司珠单抗

Synonyms：曲妥珠单抗; Anti-Human HER2, Humanized Antibody

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产品活性：Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。

体外：用 Trastuzumab 处理过表达 HER2 的乳腺癌细胞系会导致 p27KIP1 和 Rb 相关蛋白 p130 的诱导，从而显著减少经历 S 期的细胞数量。由于 Trastuzumab 与 HER2 过表达细胞结合，在体外观察到许多其他表型变化。Trastuzumab 通过其人免疫球蛋白 G1 Fc 结构域与人体免疫系统相互作用可能会增强其抗肿瘤活性。体外研究表明，Trastuzumab 在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效[1]。Trastuzumab 由两个抗原特异性位点组成，它们结合 HER2 受体胞外结构域的近膜部分，并阻止其胞内酪氨酸激酶的激活。Trastuzumab 募集负责抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞[2]。Trastuzumab IgG 的存在显著增加了对所有乳腺癌细胞系的杀伤力。Trastuzumab 诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对 Trastuzumab 敏感 (SKBR-3) 或 Trastuzumab 耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样很强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60%，杀死比例为 60:1[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：小鼠异种移植模型的 Trastuzumab 处理可显著抑制肿瘤生长。当与标准细胞毒性化疗药物联合使用时，Trastuzumab 处理与单独使用任一药物相比通常具有统计学上更好的抗肿瘤疗效[1]。Trastuzumab 可显著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-F(ab′)2 的剂量分别为 5 和 25 μg/g，每周腹腔注射。根据 IgG 和 F(ab′)F(ab′)2 的不同半衰期，选择 5 倍剂量的 F(ab′)2 给药。对照组小鼠每周腹腔注射 100 μL 生理盐水 (saline)。动物通过吸入 CO2 [3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 AlamarBlue 方法评估曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-F(ab′)2 对 JIMT-1、SKBR-3 和 BT-474 细胞生长的影响。收获指数生长的细胞并以规定的密度接种在 96 孔平底组织培养板的单孔中，根据细胞系的不同，密度范围为每孔 4,500-8,000 个细胞。过夜培养后，将常规培养基换成含有 0、1、10 或 100 μg/mL 曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-F(ab′)2 的培养基。处理 72 小时后检测细胞活力。在 544 nm 的激发下检测荧光，在 590 nm 的发射下检测[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：RDC Antibody HER2

种属：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推荐同型对照抗体：Human IgG1 kappa, Isotype Control

销售产品：DX3-213B  | Enavatuzumab  | Gastric mucin  | AHR antagonist 2  | Rebaudioside M

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Sliwkowski MX, et al. Nonclinical studies addressing the mechanism of action of trastuzumab. Semin Oncol. 1999 Aug;26(4 Suppl 12):60-70.[2]. Hudis CA, et al. Trastuzumab--mechanism of action and use in clinical practice. N Engl J Med. 2007 Jul 5;357(1):39-51.[3]. Barok M, et al. Trastuzumab causes antibody-dependent cellular cytotoxicity-mediated growth inhibition of submacroscopic JIMT-1 breast cancer xenografts despite intrinsic drug resistance. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2065-72.