描述：

二聚体环状RGDyK肽（大环化合物）是一种常用于靶向治疗和分子成像的肽类分子，结合了RGD肽序列（通常用于靶向整合素受体）和环状结构，以增强与靶标的亲和力，同时可以通过二聚化增强靶向效果。以下是该分子的结构、设计特征、应用及其优点。

1. 结构组成

1. RGDyK肽序列

• RGD（阿根廷酸-*天冬氨酸）：这三肽序列是整合素受体的结合位点，尤其靶向αvβ3、αvβ5、αIIbβ3等整合素亚型。整合素在*血管生成、细胞黏附和迁移等过程中发挥重要作用，因此，RGD肽成为了重要的靶向分子。

• yK（*-赖氨酸）：yK增加了肽链的结构稳定性和亲和性，有助于肽的生物活性，进一步增强了肽与整合素的结合能力。

2. 环状结构

• 通过环化连接RGD肽的N端和C端，提高肽的稳定性，避免肽链降解，并且增强肽与受体的亲和力。

• 环化通常通过二硫键（Cys）或化学连接（如己基酰胺）实现，这种结构有助于稳定肽的空间结构并优化其靶向能力。

3. 二聚体结构

• 将两个环状RGDyK肽通过化学连接剂（如二硫键、PEG链等）连接成二聚体，可以增强与整合素的亲和力。二聚体的形成增加了分子的结合位点，提高了分子靶向特异性和效能。

• 二聚化增强了该肽在靶标细胞表面的稳定结合，并可能提高其在体内的半衰期和生物利用度。

2. 合成与标记

1. 多肽合成

• 采用固相多肽合成（SPPS）技术合成环状RGDyK肽。过程中，可以通过将合成的肽链末端暴露的氨基与合适的交联试剂进行反应形成环状结构。

2. 二聚体连接

• 通过化学交联剂（如二硫化物桥、PEG链等）将两个环状肽分子连接成二聚体。此过程可以通过优化交联剂的量和反应条件，调节最终产物的稳定性和有效性。

3. 标记与应用

• 在合成过程中，可以引入适当的螯合剂（如DOTA、NOTA）或荧光团，以便用于分子成像（如PET、SPECT）或放射性治疗。

• 还可以结合药物载体（如纳米颗粒、脂质体）进行靶向药物递送。

3. 应用领域

1. *靶向成像

• 二聚体环状RGDyK肽能够特异性地结合*细胞表面的αvβ3和αvβ5整合素，常用于*的成像（如PET、SPECT）。

• PET成像：通过螯合放射性同位素（如Ga-68、Cu-64）标记的二聚体环状RGDyK肽，进行*组织的靶向成像。

2. 靶向治疗

• 结合放射性同位素（如Lu-177、Y-90）进行放射性治疗，直接对*组织进行照射治疗。

• 与药物或毒素共轭，可以将*药物或细胞毒素直接送到*细胞中，提高治疗效果，减少对正常组织的损伤。

3. 血管生成抑制

• 由于整合素在*血管生成中发挥重要作用，二聚体环状RGDyK肽能够靶向*新生血管，抑制*生长和转移。

4. 血管靶向药物递送

• 利用二聚体环状RGDyK肽与药物载体（如纳米粒子、脂质体等）共轭，靶向*管系统，增加药物在*位的浓度并改善药物递送效果。

常用名：二聚体环状RGDyK肽（大环化合物）

【基本信息】：

纯度：95%+

包装：瓶装！

产地：西安

储存：-20℃冷藏，一年

规格：1mg  5mg  10mg

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！

【厂家】：西安晖瑞生物科技有限公司

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