原料药检测

原研药与仿制药的加速稳定性分析

原研药，经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验才得以获准上市。需要花费15年左右的研发时间和数亿美元，目前只有大型跨国制药企业才有能力研制。

在原研药过了保护期，其他企业均可仿制，这类仿制的药品通常被称为仿制药。其与原研药具有相同的活性成份、给药途径、剂型、规格和相同的治疗作用。我国仿制药占有率高达98%。仿制药仅要求做生物等效性研究，不需要完成大规模的临床试验。

本文应用LUMiSizer®分散体系分析仪，测试抗生素类原研药与仿制药的稳定性。

一、实验目的

通过LUMiSizer®分散体系分析仪测试抗生素类原研药与仿制药的稳定性。

二、实验准备

1.实验仪器：LUMiSizer®分散体系分析仪。

2.实验条件：NIR近红外光源、2300倍重力加速度，25℃条件下测试100min。

三、实验步骤

1.准备好样品：原研药，仿制药。

2.晃动以上样品，使其混合均匀，用注射器取样装入PA 2mm样品管中。

3.样品管放入LUMiSizer®分散体系分析仪进行测试。

四、实验数据讨论

        从上述仿制药与原研药的透光率图谱以及3D的图谱可以看出，在相同的测试条件下，原研药的澄清层高度高于仿制药，透光率变化幅度大于仿制药的。我们可以通过透光率谱线变化地幅度和快慢来表征样品的分离情况，从而可以通过计算透光率随时间变化的情况得到样品的不稳定性数值。

不稳定性指数柱状图，横坐标表示样品编号，纵坐标表示不稳定性指数。不稳定性指数越大则表示样品相对越不稳定。

曲线图横坐标表示分离时间，纵坐标表示在该时间点时样品的不稳定性指数。曲线图的斜率越大，则表示样品分离的速度越快。数值越大，相对越不稳定。当曲线与横坐标平行，说明样品已经分离*，且样品的不稳定性排序会因为实验时长的不同有差异。由图中可以看出，原研药在实验进行到3500s时还没有分离*。本实验中我们选取实验在1500s时比较原研药与仿制药的不稳定指数。

由此我们可以看出，原研药和仿制药的不稳定指数分别为0.231和0.099。

五、总结

1. 在相同测试条件下，仿制药和原研药在分离行为的细节上有所不同，原研药分离得较快。

2. 与原研药相比，仿制药在物理分离方面更稳定(不稳定性指数更低，沉降率更低)。

3. LUMiSizer®分散体系分析仪快速测试不同配方的分离过程。

4. 不稳定性指数柱状图直观解读产品的稳定性。