UGT酶代谢表型研究解决方案
2024-04-191070尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是人体Ⅱ相代谢中最重要的酶之一,参与着很多药物的代谢清除过程。UGT酶的辅助因子是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),UGT酶可催化UDPGA转移葡萄糖醛酸结构与内源性物质(如胆红素、脂肪酸、甾体类激素等)和外源性物质(如食物中的化合物、药物、环境污染物等)发生结合反应,其结合后产生的化合物通常更具水溶性,易通过胆汁或者尿液排出体外,从而起到解毒的作用。
一、UGT酶简介
UGT酶属于膜蛋白结合家族中的一类糖基转移酶,主要以单体、二聚体或具有同源和异源酶的寡聚体形式存在于内质网中。目前已有研究表明,人类的UGT酶可根据其氨基酸序列的同源性进一步分为4家族(UGT1、UGT2、UGT3和UGT8)和5亚家族(1A、2A、2B、3A和8A),共22种亚型(如表1所示)。其中UGT1和UGT2是最重要的药物葡萄糖醛酸代谢酶,影响着大约55%的药物以及内源性分子(包括胆红素、胆汁酸等物质)的转化。
表1 人类UGT酶分类
家族 | 亚家族 | 亚型 |
UGT1 | UGT1A | UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A5、UGT1A6、 UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10 |
UGT2 | UGT2A | UGT2A1、UGT2A2、UGT2A3 |
UGT2B | UGT2B4、UGT2B7、UGT2B10、UGT2B11、UGT2B15、UGT2B17、UGT2B28 | |
UGT3 | UGT3A | UGT3A1、UGT3A2 |
UGT8 | UGT8A | UGT8A1 |
二、 IPHASE UGT酶代谢表型研究
药物代谢酶表型鉴定研究是临床前药物代谢研究的重要内容之一。目前,重组酶法是酶表型研究较为常用的方法,重组酶只含有单一的酶亚型,排除了其它代谢酶的干扰,在代谢酶表型鉴定、药物代谢途径确认、药物代谢多态性实验等方面取得广泛应用。
IPHASE作为体外研究生物试剂引-领者,凭借先进的设备、专业的技术人员和多年的研发经验,现已研发出UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10等8种高品质、高活性的UGT1系列重组酶,助力药物Ⅱ相代谢酶表型研究。
IPHASE技术人员选用部分自研UGT重组酶和某一知-名-品-牌UGT重组酶为对照代谢系统,在相同实验条件下进行了体外孵育试验,结果显示:IPHASE自研重组酶产品的底物半衰期优于或持平于竞品公司相同产品。
图1 UGT1A重组酶数据对比结果
注:
UGT1A1代谢底物为PF-06409577;
UGT1A3代谢底物为替米沙坦;
UGT1A4代谢底物为三氟拉嗪;
UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代谢底物为7-羟基-4(三氟甲基)-香-豆素。
名称 | 规格 |
人UGT1A1酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A3酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A4酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A6酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A7酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A8酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A9酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A10酶 | 0.5ml,5mg/ml |
三、 IPHASE相关产品
除系列UGT1酶代谢表型产品外,IPHASE还具有I相CYP酶代谢表型系列产品,包含CYP450酶代谢表型试剂盒(重组酶法/化学抑制法)及CYP重组酶类,助力广大客户进行药物I相代谢研究。
名称 | 规格 |
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-人肝微粒体 | 0.2ml*50 test |
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-食蟹猴肝微粒体 | 0.2ml*50 test |
0.2ml*50 test | |
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-SD大鼠肝微粒体 | 0.2ml*50 test |
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-ICR/CD-1小鼠肝微粒体 | 0.2ml*50 test |
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法-7种酶) | 0.2ml*105 test |
人CYP1A2+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2A6+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2B6+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C8+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C9+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C19+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2D6+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2E1+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP3A4+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C8+还原酶+b5 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP1A1+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP3A5+还原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP3A4+还原酶+b5 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C9+还原酶+b5 | 0.5ml,0.5nM |
IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验,推出了多领域、多种类的高-端科研试剂,为药物早期研发提供筛选工具,为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段,为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品,望广大科研工作者咨询。
发 文 章 得 奖 励
凡使用本公司产品,在国内及国际刊物上发表论文(论文发表日起一年内),并注明产品属于IPHASE BIOSCIENCES/汇智和源生物技术(苏州)有限公司所有,即可申请奖励。根据发表刊物影响因子不同,给予不同金额奖品:
非SCI论文及IF≤5分,500元礼品;
5分<IF≤8分 800元;
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