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小“微球”大本领

时间:2016-08-05      阅读:894

制剂的一池春水正悄然被“微球”这种技术吹皱。即便是多种多样的领域,小小的“微球”都会帮助研究者获得更好的效果——那些需要缓慢释放或是维持活性的成分,可以通过制备成微球的方式来达到预期目标——例如医学上已有药物的剂型创新,又或是农药与化肥的用法改革。相比单纯地开发新药或新化合物,创新制剂的优势非常明显。目前发行新分子实体越来越难,而制剂创新具有研发周期短、投入少、风险低的特点,且有效性和安全性又有保障,成为不少高校科研或大型企业的开发方向。

 

那么,如此神奇的“微球”到底是一种什么样的制剂方式呢?


微球(microsphere)是指活性成分分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。微球粒径范围一般为1~500um,极值为几纳米至800um,其中粒径大于500nm的称为微米微球,小于500nm的通常称为纳米球或纳米粒,属于胶体范畴。制备微球的载体材料很多,主要分为天然高分子微球(如淀粉微球,白蛋白微球,明胶微球,壳聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球)。


微球制剂既能通过调节和控制药物的释放速度实现长效的目的,又能保护药物不受体内酶的影响而降解,掩盖药物的不良口味,减少给药次数和药物刺激,降低毒性和不良反应,提高疗效。 此外,微球还与某些细胞组织有特殊亲和性, 能被器官组织的网状内皮系统所内吞或被细胞融合, 集中于靶区逐步扩散释出药物或被溶酶体中的酶降解而释出药物, 从而起到靶向治疗的作用。


因此药物微球的有三大生物学特点:缓释性、靶向性、栓塞性。

 

而在农药或化肥的用法上,则是针对农作物的植物学特性,侧重利用微球的缓释性和靶向性。以天然高分子为载体的农药缓释微球的制备方法包括挤出-外源凝胶法、乳化-凝胶法(乳化-外源凝胶法和乳化-内源凝胶法)、乳化-溶剂挥发法(单乳液法、双乳液法)等,不同制备方式对微球结构、粒径、包埋率、缓释等性能都有不同影响。


在制备过程中,研发阶段亟需考虑到转化为中试或生产时的连贯性。德国艾卡的“一比一等比例放大”为科研的实业化提供的解决方案。小试阶段,T25数显型分散机(均质乳化机)可实现的乳化,在化学交联完成后进一步完成乳化。在100~200 ml的制剂中,通过优化转速、时间和分散机缓慢移动,即可迅速获得理想粒径。诸多研发实验室已从T25数显型分散机上受益——无论是所得微球的粒径分布还是活性或效果,都成为制剂创新中的重要一环。

 


T25数显型分散机曾获得红点大奖

 

 

 

  关于红点大奖

 

"红点奖"为举世*的针对设计的分量的奖项之一

从1955年,德国设计协会给上出色的产品设计颁以其出色的红点标记。该奖涵盖时尚以及消费电子界的设计,乃至汽车、家居用品以及家具。目前,生产厂家以及工业产品设计师可以在红点的31个类别中投放作品。

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