Development of Novel Microstructured Lipid Carriers for Dissolution Rate

 Enhancement of Abendazole

University of Costa Rica, San Jose, Costa Rica, cLaboratory of Biopharmacy and Pharmacokinetics (LABIOFAR), Institute of Pharmaceutical Research (INIFAR), Faculty of Pharmacy, University of Costa Rica, San José, Costa Rica

这篇文章是关于开发新型微结构脂质载体以提高药物阿苯达唑（Albendazole，简称ABZ）的溶解速率的研究。以下是文章的核心内容概述：

**发表信息**: International Journal of Applied Pharmaceutics, November 2020

**研究背景**:

- 药物传递方法旨在促进API到达特定的治疗目标。口服药物的主要考虑因素之一是确保活性药物成分的溶解。

- 脂质载体颗粒因其生物相容性、生物可降解性、非免疫原性和成本效益而越来越受欢迎。

**材料与方法**:

- 描述了使用Hu等人描述的溶剂扩散法制备纳米结构脂质载体的方法，并进行了一些修改。

- 列出了制备脂质载体所用的化学试剂和材料。

**载体特性**:

- 通过光学显微镜、DSC、XRD、FT-IR等方法对脂质载体的形状、大小、热特性和晶体结构进行了表征。

**药物载荷和包封效率**:

- 遵循USP40中ABZ片剂的内容均匀性方法，对每种配方进行了三次分析。

**溶解测试**:

- 遵循USP40中ABZ片剂的溶解方法，使用0.1 N盐酸作为溶解介质。

**数据分析**:

- 数据以均值±标准差表示，并通过单向ANOVA和Tukey后续检验进行比较。

**结果与讨论**:

- Aerosil® 200的加入导致载体最大粒径减小，载体形态不规则。

- 热图显示载体有两个吸热转变，与纯ABZ相比，API的吸热峰特征减弱，表明药物结晶性降低。

- XRD和FT-IR分析表明API和辅料之间没有化学相互作用，但API的晶体结构发生了变化。

**结论**:

- 使用Aerosil® 200改性的脂质载体在溶解测试中表现最佳，特别是当辅料浓度为6% w/w时。

- ABZ的释放速率提高可以归因于配方中活性成分结晶度的降低。