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药物粉体表征 | 脂质体的粒度测试

时间：2023-12-18 阅读：270

药物粉体表征

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"药物粉体表征实践指南E-BOOK"

脂质体在医学和药物科学中作为药物载体扮演重要角色，尤其是癌症治疗中它们到达癌症目标细胞的自然能力。健康人类血管被紧密连接的内皮细胞压缩。这种连接阻止血液中任何大颗粒渗漏出血管。相反，肿瘤血管不包含细胞间相同等级的密封，小于 400 nm的脂质体能够从血液进入肿瘤。用于癌症治疗的基础是测试这类脂质体的粒度，以便确定它们在液体中随着时间的稳定性。出于这个目的，Litesizer 500 用动态光散射（DLS）测试脂质体粒度分布。而且，脂质体的粒度用一个时间、温度和缓冲液浓度关系来监控。

＃·1

实验

脂质体在 Avanti Polar 采购，根据供应商指导制备。

时间系列

一个脂质体样品（0.5 mg/mL）用 HEPES 缓冲液（25 mM）制备。DLS 每小时测试一次共 15 小时。测试角度 175°、温度 25℃。样品每次测试前进行平衡。

温度系列

一个脂质体样品（0.5 mg/mL）用 HEPES 缓冲液（25 mM）制备。DLS 从 10℃到 80℃，每 10℃测试一次共 9 个温度。测试角度是 175°，每次测试前样品平衡 10 分钟。

缓冲液浓度系列

脂质体样品（0.5 mg/mL）用 HEPES 缓冲液（5,10,15,20和25 mM）制备成五个浓度。试角度 175°、温度 25℃，样品每次测试前进行平衡。

＃·2

测试结果

DLS 时间系列结果如图上图所示。脂质体随着时间变化，粒度变化小，表明结果有很高的精度。经过 15 小时的 15 个测试平均半径是 85.1±0.7 nm。所有测试的标准偏差仅为 0.8 %。而且，观察到所有测试是单一分布，表明只有单层脂质体存在，在整个测试中没有明显的团聚。

DLS 温度系列如图上图所示。数据表明，从 25℃开始随着温度增加观察到一个轻微而持续增大的粒度。

＃·3

结论

Litesizer 500 用动态光散射测试脂质体粒度分布随着时间、温度和浓度的系列变化。结果表明测试有高度的精确性和准确性。