博莱霉素结合于DNA，这种结合一部分系通过嵌合机制，但并不影响核酸的二级结构。药物可使DNA分子发生单股或双股断裂。近年研究表明，DNA结构的破坏需要有氧化亚铁离子的存在。
 

　　博莱霉素被认为是一种金属螯合物，能和亚铁离子形成BLM-Fe复合物。这一复合物能为氧分子提供电子，故可形成过氧化物和游离羟基。
 

　　正是这些高度活性的中间产物最后破坏DNA。本品属周期非特异性药物，但对G2期细胞杀伤活力*。
 

　　药动学：口服吸收不良，需通过各种胃肠道外途径给药，如静脉、肌内及皮下注射，或动脉内给药。血浆半衰期通常少于2小时。
 

　　肾排泄迅速，只要肌酐消除率超过每分钟35ml，其排泄基本上不受肾脏疾病的影响。但因肾脏是药物主要的排泄器官，故肾功能衰竭者应避免或减量使用。由于代谢药物的酶在肝、肾中丰富而在肺和皮肤中缺乏，故易在肺和皮肤中出现毒性，其毒性大小取决于肺和皮肤中的药量。
 

　　适应症：
 

　　1.头颈部鳞癌 包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌肿。
 

　　2.皮肤鳞癌 如躯干、四肢、皮肤、外阴、阴囊、肛周等癌肿。
 

　　3.宫颈、食管、肺等部位的鳞癌。
 

　　4.应用于对其他药物耐药或晚期复发的恶性淋巴瘤病人，对于有效患者可反复应用。
 

　　5.有一定放射增敏效应，如上述癌肿在放疗前、中给药，可以提高疗效。
 

　　6.对睾丸肿瘤、甲状腺癌、前列腺癌、脑神经肿瘤、银屑病等也有效。
 

　　7.本药的特点是治疗剂量一般无骨髓抑制作用，也不抑制免疫系统，故常与其他抗肿瘤药物合并应用，如治疗鼻咽癌，与环磷酰胺、长春新碱、氮芥、阿霉素联用;治疗淋巴瘤，与长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松联用。
 

　　注意事项
 

　　1.本品可引起肺纤维化，故不宜用于肺癌放射治疗患者。发热患者及白细胞低于2.5×lO9/L者不宜用。
 

　　2.下列情况慎用：70岁以上患者，肺功能或肝、肾功能损害。
 

　　3.本品可引起肺炎样症状、肺纤维化，应与肺部感染作鉴别。
 

　　4.连续给药部位易引起硬结或静脉炎，故应局部热敷、更换用药部位，深部肌注。