关于吐温-80的药理活性你了解么?一起来看看吧
时间:2022-08-02 阅读:5283
吐温-80化学名称失水山梨醇油酸酯聚氧乙烯醚,又称聚氧乙烯山梨糖醇单油酸酯,琥珀色油状液体,溶于水及多数有机溶剂,不溶于矿物油和植物油。可用作湿润剂、乳化剂、润滑剂、扩散剂等,也用于一些眼药水。
下面让我们来了解一下吐温-80的药理活性吧
1)急性超敏反应
临床上静脉注射含吐温80 的注射液,如依托泊苷注射液和多西紫杉醇注射液,常发生急性超敏反应,特别是多西紫杉醇注射液,早期的发生几率为5 %~ 40 % (严重的即美国国立癌症研究所制定的过敏标准的二类以上,为少数),通过手术前给予糖皮质激素及抗组胺药能使之得到有效改善。推测与其在体内水解释放出的油酸有关。
研究表明:油酸能促进犬体内组胺释放,发生急性超敏反应。国内也对含有吐温80 的中药注射剂对犬导致过敏进行了研究。
2)外周神经毒性
美国科学家通过对紫杉醇类抗肿瘤药物对神经系统的影响研究发现,吐温80 可能会造成囊状细胞的退化,从而引起外周神经毒性,引起此不良反应的原因可能是吐温80 中多元醇化合物与环氧乙烷反应产生的聚乙烯类物质。
3)抑制P-糖蛋白活性
P-糖蛋白在药物主动转运过程中起到重要作用,吐温80 能在血液及体液中形成巨大胶束将蛋白分子包裹或嵌合其中,抑制P-糖蛋白参与生物膜界面的药物转运过程。
4. 内在抗肿瘤效应
吐温80 在模型动物身上显示出一定的抗肿瘤活性,这可能与油酸的释放有关。研究资料显示,油酸能抑制体内过氧化物的产生,干扰肿瘤细胞的生长。