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氮芥类PEG-N-F/Melphalan/Chlorambucil

时间:2021-02-04      阅读:418

根据载体结构的不同,氮芥类化合物可以分为脂肪氮芥,芳香氮芥,氨基酸氮芥和杂环氮芥等脂肪氮芥的氮原子碱性较,易和B位的氯原子形成活波deyichengxianan离子,属烷化剂,对的杀伤力,但选择性差也大.芳香氮芥中氮原子上的孤对电子由于与苯环产生共轭效应,减弱了其碱性,使得在失去氯原子时形成碳正离子中间体,因而其抗流行性相应地降低,也相对较小.目前应用较多的氮芥类有:盐酸氮芥,苯丁酸氮芥,米尔法兰,尿嘧啶苯氧氮芥和环磷酰胺等等.

 1.N-F甲酰溶肉素是溶肉素的衍生物,化学名为DI一对,双(β-氯乙基)胺- N-甲酰苯丙氨酸,简称N-甲。

 

 

Poloxamer-PEG-N-F泊洛萨姆活化聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

mPEG-N-F甲氧基聚乙二醇盐酸氮甲(甲酰溶肉素)

COOH-PEG-N-F羧基聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

SS-PEG-N-F琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

SC-PEG-N-F琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

ALD-PEG-N-F醛基聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

CHO-PEG-N-F丁醛聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

SS-PEG-N-F琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

SC-PEG-N-F琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

Trehalose-PEG-N-F 海藻糖聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

Mannitol-PEG-N-F   甘露醇聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

β-Cyclodextrin-PEG-N-F β-环糊精聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)

Sucrose-PEG-N-F   蔗糖聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)​

2. 米尔法兰(Melphalan),又称meifalun,属氨基酸氮芥类为抗,实践证明该具有的和较低的副作用,此是benbingan酸氮芥的左旋体,可以进入到内部发生作用而杀死,从而起到抗的作用.可用于,卵巢,慢性淋巴和粒白血,恶性淋巴及多发性骨髓等,动脉灌注可肢体恶性及软组织肉等.与其他联合使用时对部分晚期具有显着。

 

 

mPEG-Melphalan甲氧基聚乙二醇米尔法兰

COOH-PEG-Melphalan羧基聚乙二醇米尔法兰

SS-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇米尔法兰

SC-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇米尔法兰

ALD-PEG-Melphalan醛基聚乙二醇米尔法兰

CHO-PEG-Melphalan丁醛聚乙二醇米尔法兰

SS-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇米尔法兰

SC-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇米尔法兰

ALD-PEG-Melphalan醛基聚乙二醇米尔法兰

Trehalose-PEG-Melphalan 海藻糖聚乙二醇米尔法兰

Mannitol-PEG-Melphalan   甘露醇聚乙二醇米尔法兰

β-Cyclodextrin-PEG-Melphalan β-环糊精聚乙二醇米尔法兰

Sucrose-PEG-Melphalan  蔗糖聚乙二醇米尔法兰

3. 苯丁酸氮芥(Chlorambucil)作用机制与其他氮芥类相同,主要引起DNA链的交叉连接而影响DNA的功能,耐主要由于谷胱甘肽S转移活性增加。主要用于慢性淋巴白血、卵巢和低度恶性非霍奇金淋巴。

 

 

 

mPEG-Chlorambucil甲氧基聚乙二醇苯丁酸氮芥

COOH-PEG-Chlorambucil羧基聚乙二醇苯丁酸氮芥

SS-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambucil醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥

CHO-PEG-Chlorambucil丁醛聚乙二醇苯丁酸氮芥

SS-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

Trehalose-PEG-Chlorambuci 海藻糖聚乙二醇苯丁酸氮芥

Mannitol-PEG-Chlorambuci  甘露醇聚乙二醇苯丁酸氮芥

β-Cyclodextrin-PEG-Chlorambuci β-环糊精聚乙二醇苯丁酸氮芥

Sucrose-PEG-Chlorambuci  蔗糖聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambuci醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥

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温馨提示:上述资料供科研参考(2021.2.lrx)

 

 

 

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