许多中提取物和植物提取物都具有多靶点AD的作用。PEG化可在一定程度上改变的性质,应用于增加稳定性和溶解性,提生物利用度,提受体亲和力,延长体内半衰期等.

1.芒果甙(mangiferin),又名芒果素、知母宁,是一种四羟基吡啶的碳糖甙,属双苯吡酮类化合物。芒果甙有多方面的活性和理作用,如抗作用、抗脂质过氧化作用、调节、抗糖尿、止痛、抗、抗辐射等。芒果甙对、白血、、肠纤维肉等具有抑制作用。但芒果苷水溶性及脂溶性低,导致其口服生物利用度低,有1.2%,且组织靶向性不,限制了其应用和开发。为增加芒果苷的溶解度、提口服生物利用度,同时增组织靶向性,将芒果苷制备成纳米粒,并对其进行体外溶出度考察、体内代动力学及组织分布研究。将芒果苷制备成m PEG-PLGA-芒果苷纳米粒,其生物利用度有了的提,其相对生物利用度为162.46%。组织分布结果显示,大鼠灌胃芒果苷纳米粒及之后,芒果苷在各组织中分布比较迅速,Tmax基本都保持在1 h左右。与相比,芒果苷纳米粒提了芒果苷在、脑组织及胰腺中的靶向性。

Poloxamer-PEG-mangiferin泊洛萨姆活化聚乙二醇芒果甙

mPEG-mangiferin甲氧基聚乙二醇盐酸芒果甙

COOH-PEG--mangiferin羧基聚乙二醇芒果甙

SS-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇芒果甙

SC-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇芒果甙

ALD-PEG--mangiferin醛基聚乙二醇芒果甙

CHO-PEG--mangiferin丁醛聚乙二醇芒果甙

SS-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇芒果甙

SC-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇芒果甙

Trehalose-PEG--mangiferin 海藻糖聚乙二醇芒果甙

Mannitol-PEG--mangiferin   甘露醇聚乙二醇芒果甙

β-Cyclodextrin-PEG--mangiferin β-环糊精聚乙二醇芒果甙

Sucrose-PEG--mangiferin   蔗糖聚乙二醇芒果甙

2.姜黄素curcumin是一种低相对分子质量多酚类化合物，其具有、、调脂、抗、抗、抗、抗凝、抗纤维化、抗动脉粥样硬化等的理活性，且低、不良反应小。但水溶性差，为提姜黄素的水溶性和稳定性,实验了葡萄糖靶向聚乙二醇支载姜黄素。结果表明:聚乙二醇支载的姜黄素水溶性提,其中聚乙二醇2 000支载的水溶性好并且姜黄素百分含量;并且在pH 7. 4缓冲溶液中的降解比纯姜黄素的要慢的多,增加了姜黄素稳定性,其中聚乙二醇2000支载的姜黄素降解的慢。

Glucose-PEG-curcumin葡萄糖聚乙二醇姜黄素

Poloxamer-PEG-curcumin泊洛萨姆活化聚乙二醇姜黄素

mPEG-curcumin甲氧基聚乙二醇姜黄素

COOH-PEG-curcumin羧基聚乙二醇姜黄素

SS-PEG-curcumin琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇姜黄素

SC-PEG-curcumin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇姜黄素

ALD-PEG-curcumin醛基聚乙二醇姜黄素

CHO-PEG-curcumin丁醛聚乙二醇姜黄素

SS-PEG-curcumin琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇姜黄素

SC-PEG-curcumin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇姜黄素

Trehalose-PEG-curcumin 海藻糖聚乙二醇姜黄素

Mannitol-PEG-curcumin   甘露醇聚乙二醇姜黄素

β-Cyclodextrin-PEG--curcumin β-环糊精聚乙二醇姜黄素

Sucrose-PEG-curcumin   蔗糖聚乙二醇姜黄素

3.榄香烯β-elemen

榄香烯是从中姜科植物浙八味温郁金（莪术）中提取分离的倍半萜烯类化合物，主要成分为β-榄香烯，具有抗谱较广，确切，副作用轻微等。榄香烯的抗活性在20世纪80年代*被中国研究者发现，它是一个不含环氧、硝基、蒽环、苯环等基团的抗植物，对、、脑、鼻咽、食管、胃、宫颈、卵巢、白血、、膀胱、骨转移等多种都具有的抑杀作用，与紫杉醇等相比，过敏反应、消化道反应较为轻微，且未发现的骨髓抑制、心肾损害、神经及胃肠道等不良反应，由于β-榄香烯只含碳氢两种元素,水溶性差，限制了它的应用。聚乙二醇是一类水溶性和生物相容性的化合物，将其引入β-榄香.烯结构B-榄香烯的水溶性,从而得到具有水溶性及较抗活性的β-榄香烯衍生物，采用氨基化的PEG与B-榄香烯氯代物进行反应，了一系列β_榄香烯PEG衍生物，并对其抗活性进行了初步探讨.路线如图所示.

Glucose-PEG-β-elemen葡萄糖聚乙二醇榄香烯

Poloxamer-PEG-β-elemen泊洛萨姆活化聚乙二醇榄香烯

mPEG-β-elemen甲氧基聚乙二醇榄香烯

COOH-PEG-β-elemen羧基聚乙二醇榄香烯

SS-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇榄香烯

SC-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇榄香烯

ALD-PEG-β-elemen醛基聚乙二醇榄香烯

CHO-PEG-β-elemen丁醛聚乙二醇榄香烯

SS-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇榄香烯

SC-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇榄香烯

Trehalose-PEG-β-elemen 海藻糖聚乙二醇榄香烯

Mannitol-PEG-β-elemen   甘露醇聚乙二醇榄香烯

β-Cyclodextrin-PEG--β-elemen β-环糊精聚乙二醇榄香烯

Sucrose-PEG-β-elemen   蔗糖聚乙二醇榄香烯

西安瑞禧生物于科研的传递和纳米靶向方面研究，致力于的纳米靶向科研产品以满足科研院校及其他相关科研单位的需求.

温馨提示：上述资料供科研参考(2021.2.lrx)