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阿拉丁PI3K/Akt/mTOR信号通路（一）

时间：2019-12-09      阅读：1155

PI3K/AKT/mTOR

PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶（PI3Ks）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（Akt）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）组成。

PI3K/Akt/mTOR通路过程

PI3K激活后产生PIP3, PIP3促使PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)磷酸化含有PH结构域的信号AKT蛋白（Ser308），从而活化AKT。AKT有很多下游效应，可通过磷酸化多种酶、激酶和转录因子等下游因子，进而调节细胞的功能。mTOR，是PI3K/Akt 下游的一种重要的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，调节肿瘤细胞的自噬的经典通路。

PI3K/Akt/mTOR信号通路图

产品列表

按靶点分类：     

*PI3K

PI3K，是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，也具有丝氨酸/苏氨酸(Ser/Thr)激酶的活性。能够通过PI3K诱发PIP3生成的激活因子，则能够激活 Akt 信号途径，包括受体酪氨酸激酶、整合素、B 细胞和 T 细胞受体、细胞因子受体、G 蛋白偶联受体等等。   

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50KiKd
B126286BEZ235≥99%915019-65-725mg,100mg无细胞p110α4 nM  
p110γ5 nM  
p110δ7 nM  
p110β75 nM  
mTOR(p70S6K)6 nM  
3T3TopBP1-ER 细胞ATR21 nM  
G126357GDC-0941≥98%957054-30-710mg,50mg,250mg无细胞PI3Kα3 nM  
PI3Kδ3 nM  
L124970LY294002≥98%154447-36-610mg,25mg,50mg无细胞PI3Kα0.5 μM  
PI3Kδ0.57 μM  
PI3Kβ0.97 μM  
C127044CAL-101≥99%870281-82-610mg,50mg,100mg,250mg,500mg无细胞p110δ2.5 nM  
N127553BKM120≥99%944396-07-05mg,10mg,50mg无细胞p110α52 nM  
p110β166 nM  
p110δ116 nM  
p110γ262 nM  
P125961PI-103≥98%371935-74-910mg,50mg,100mg无细胞p110α2 nM  
p110β3 nM  
p110δ3 nM  
p110γ15 nM  
K126842NU7441 (KU-57788)≥98%503468-95-95mg,25mg,100mg无细胞DNA-PK14 nM  
PI3K5 μM  
T127773TGX-221≥99%663619-89-45mg,25mg,100mg无细胞p110β5 nM  
I126757IC-87114≥98%371242-69-25mg,25mg,100mg无细胞PI3Kδ0.5 μM  
W100984Wortmannin98%19545-26-75mg,10mg,25mg无细胞PI3K3 nM  
DNA-PK16 nM  
ATM150 nM  
X129499XL147≥98%956958-53-510mg,50mg无细胞PI3Kα39 nM  
PI3Kδ36 nM  
PI3Kγ23 nM  
Z126804ZSTK474≥98%475110-96-410mg,25mg,50mg,100mg无细胞PI3K37 nM  
B127311BYL719≥99%1217486-61-75mg,10mg,20mg,50mg无细胞PI3Kα5 nM  
A127765AS-605240≥98%648450-29-75mg,25mg,100mg PI3Kγ8 nM  
P125966PIK-75≥98%372196-77-510mg,50mg,100mg无细胞p110α5.8 nM  
DNA-PK2 nM  
M1294963-甲基腺嘌呤0.985142-23-450mg,250mg,1g,5g,25g HeLa细胞Vps3425 μM  
PI3Kγ60 μM  
A128051A66≥99%1166227-08-25mg,10mg,50mg无细胞p110α32 nM  
S129513SAR245409 (XL765)≥98%1349796-36-65mg,10mg,50mg p110γ9 nM  
G127233GSK2126458 (GSK458)≥98%1086062-66-92mg,5mg,10mg,50mg无细胞p110α 0.019 nM 
p110β 0.13 nM 
p110γ 0.024 nM 
p110δ 0.06 nM 
mTORC1 0.18 nM 
mTORC2 0.3 nM 
P126920PIK-90≥99%677338-12-45mg,10mg,50mg PI3Kα11 nM  
PI3Kγ18 nM  
PI3Kδ58 nM  
A129523AZD6482≥98%1173900-33-85mg,10mg,50mg无细胞PI3Kβ10 nM  
P126369PF-04691502≥99%1013101-36-45mg,10mg,50mg无细胞PI3Kα1.8 nM  
PI3Kβ2.1 nM  
PI3Kδ1.6 nM  
PI3Kγ1.9 nM  
G126387GDC-0980 (RG7422)≥98%1032754-93-05mg,25mg,100mg无细胞PI3Kα5 nM  
PI3Kβ27 nM  
PI3Kδ7 nM  
PI3Kγ14 nM  
mTOR17 nM  
G127955GSK1059615≥98%958852-01-25mg,25mg,100mg PI3Kα0.4 nM  
PI3Kβ0.6 nM  
PI3Kδ2 nM  
PI3Kγ5 nM  
mTOR12 nM  
I126464Duvelisib (IPI-145, INK1197)≥98%1201438-56-35mg,10mg,25mg,50mg,100mg无细胞PI3Kδ1 nM  
PI3Kγ50 nM  
P129530Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)≥98%1197160-78-35mg,10mg,50mg无细胞PI3Kα0.4 nM  
PI3Kγ5.4 nM  
mTOR1.6 nM  
T127783TG100-115≥98%677297-51-75mg,25mg,100mg PI3Kγ83 nM  
PI3Kδ235 nM  
A129503AS-252424≥98%900515-16-42mg,5mg,25mg,100mg无细胞PI3Kγ30 nM  
N125612BGT226 (NVP-BGT226)≥98%1245537-68-15mg,25mg,100mg PI3Kα4 nM  
PI3Kβ63 nM  
PI3Kγ38 nM  
C126527CUDC-907≥99%1339928-25-45mg,10mg,50mg PI3Kα19 nM  
HDAC11.7 nM  
HDAC25 nM  
HDAC31.8 nM  
HDAC102.8 nM  
P129553PIK-294≥98%900185-02-65mg,10mg,50mg p110δ10 nM  
A129517AS-604850≥98%648449-76-75mg,25mg,100mg PI3Kγ250 nM  
G125299GSK2636771≥98%1372540-25-45mg,10mg,50mg PI3Kβ5.2 nM  
B129540BAY 80-6946 (Copanlisib)≥99%1032568-63-05mg,10mg,50mg,250mg PI3Kα0.5 nM  
PI3Kβ3.7 nM  
PI3Kγ6.4 nM  
PI3Kδ0.7 nM  
C127596CH5132799≥97%1007207-67-15mg,25mg,100mg PI3Kα14 nM  
C129600CAY10505≥99%1218777-13-910mg,25mg,50mg,250mg PI3Kγ30 nM  
P129615PIK-293≥97%900185-01-55mg,25mg,50mg PI3Kδ0.24 μM  
P127674PKI-402≥98%1173204-81-35mg,10mg,50mg PI3Kα2 nM  
PI3Kβ7 nM  
PI3Kγ16 nM  
PI3Kδ14 nM  
mTOR3 nM  
T129620TG100713≥97%925705-73-310mg,50mg PI3Kγ50 nM  
 PI3Kδ24 nM  
 PI3Kα165 nM  
 PI3Kβ215 nM  
V125616VS-5584 (SB2343)≥98%1246560-33-710mg,50mg mTOR3.4 nM  
PI3Kα2.6-21 nM  
PI3Kβ2.6-21 nM  
PI3Kδ2.6-21 nM  
C128050CZC24832≥98%1159824-67-510mg,50mg PI3Kγ27 nM  
Q111274槲皮素95%117-39-510g,50g,250g PI3K2.4-5.4 μM  
D1673182-D0898% (HPLC)144707-18-65mg,25mg Axl0.49 nM  
 IRAK43.9 nM  
 ROS15.3 nM  
 MLK49.8 nM  
 GSK3β11 nM  
 RET11 nM  
 KDR17 nM  
 PI3Kα35 nM  
S174388SAR-40597%1523406-39-4100mg Vps34  1.5 nM
X127130Pilaralisib (XL147)≥98%934526-89-35mg,25mg,100mg无细胞PI3Kα39 nM  
PI3Kδ36 nM  
PI3Kγ23 nM  
D134674Deguelin≥95%522-17-85mg,25mg PI3K/Akt   
A174656AZD-818697%1627494-13-65mg,25mg,50mg,100mg PI3Kβ4 nM  
 PI3Kδ12 nM  

 *Akt

又称PKB或Rac，是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶B，在细胞存活和凋亡中起重要作用，如葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。Akt的Thr308可以被PDK1磷酸化，而被部分激活。或者473位点上的丝氨酸被mTORC2磷酸化，激发Akt的*酶活性。

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50KiED50
M129684MK-2206 2HCl≥98%1032350-13-210mg,50mg,100mg无细胞Akt18 nM  
Akt212 nM  
Akt365 nM  
P124979Perifosine (KRX-0401)99%157716-52-45mg,10mg,50mg Akt4.7 μM  
G127527GSK690693≥98%937174-76-010mg,50mg无细胞Akt12 nM  
G127588GDC-0068≥98%1001264-89-65mg,10mg,50mg无细胞Akt15 nM  
Akt218 nM  
Akt38 nM  
A128036AZD5363≥98%1143532-39-15mg,25mg,100mg无细胞Akt13 nM  
Akt28 nM  
Akt38 nM  
P126369PF-04691502≥99%1013101-36-45mg,10mg,50mg无细胞PI3Kα1.8 nM  
PI3Kβ2.1 nM  
PI3Kδ1.6 nM  
PI3Kγ1.9 nM  
mTOR16 nM  
A126209AT7867≥98%857531-00-15mg,10mg,50mg无细胞Akt132 nM  
Akt217 nM  
Akt347 nM  
p70S6K85 nM  
PKA20 nM  
T126748Triciribine≥99%35943-35-25mg,10mg,50mgPC3细胞Akt130 nM  
CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞HIV-120 nM  
C127073CCT128930≥99%885499-61-65mg,10mg,50mg无细胞Akt26 nM  
A126845A-674563≥98%552325-73-25mg,25mg,100mg无细胞Akt 11 nM 
P127286PHT-427≥98%1191951-57-110mg,50mg Akt 2.7 μM 
PDPK1 5.2 μM 
N130417米替福新>98%58066-85-6100mg,1g,5g,25g癌细胞系A431和HeLaPI3K  17.2 μM
Akt  8.1 μM
T129707TIC10 Analogue≥98%41276-02-25mg,25mg,100mg Akt、ERK   
D134674Deguelin≥95%522-17-85mg,25mg PI3K/Akt   

*mTOR

mTOR是细胞生长和增殖的重要调节因子。mTOR与其它蛋白质结合，形成两种不同蛋白质复合物，mTORC1和mTORC2，参与调节不同的细胞过程。


项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50KiED50
B126286BEZ235≥99%915019-65-725mg,100mg无细胞PI3Kα4 nM  
PI3Kβ5 nM  
PI3Kδ7 nM  
PI3Kγ75 nM  
mTOR(p70S6K)6 nM  
3T3TopBP1-ER 细胞ATR21 nM  
S293790Rapamycin≥95%(HPLC)53123-88-950mg,250mg,1g HEK293细胞mTOR~0.1 nM  
S115842Rapamycin≥98%(HPLC)53123-88-910mg,25mg,50mg,250mg,1g HEK293细胞mTOR~0.1 nM  
E125341Everolimus≥98%159351-69-610mg,25mg,100mg无细胞mTOR1.6-2.4 nM  
A126366AZD8055≥99%1009298-09-210mg,50mgMDA-MB-468 细胞mTOR0.8 nM  
T126606Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)≥98%162635-04-35mg,25mg,100mg无细胞mTOR1.76 μM  
P125961PI-103≥98%371935-74-910mg,50mg,100mg无细胞PI3Kα2 nM  
PI3Kβ3 nM  
PI3Kδ3 nM  
PI3Kγ15 nM  
mTOR30 nM  
DNA-PK23 nM  
K127530KU-0063794≥98%938440-64-35mg,25mg,100mg无细胞mTOR~10 nM  
P129635PP242≥98%1092351-67-15mg,10mg,50mg无细胞mTOR8 nM  
T101160他克莫司≥98%(HPLC)104987-11-350mg,1g     
T101159他克莫司分析标准品,≥98%104987-11-310mg     
D126066Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)≥95%572924-54-05mg,10mg,50mgHT-1080细胞mTOR0.2 nM  
I128086INK 128 (MLN0128)≥98%1224844-38-55mg,25mg,100mg无细胞mTOR1 nM  
S129513SAR245409 (XL765)≥98%1349796-36-65mg,10mg,50mg p110γ9 nM  
 mTOR、PI3K、DNA-PK   
T129642Torin 1≥97%1222998-36-810mg,25mg,50mg无细胞mTORC12 nM  
mTORC210 nM  
G127233GSK2126458 (GSK458)≥98%1086062-66-92mg,5mg,10mg,50mg无细胞PI3Kα 0.019 nM 
PI3Kβ 0.13 nM 
PI3Kδ 0.024 nM 
PI3Kγ 0.06 nM 
mTORC1 0.18 nM 
mTORC2 0.3 nM 
O127920OSI-027≥98%936890-98-15mg,10mg,50mg无细胞mTORC122 nM  
mTORC265 nM  
P126369PF-04691502≥99%1013101-36-45mg,10mg,50mg无细胞PI3Kα 1.8 nM 
PI3Kβ 2.1 nM 
PI3Kδ 1.6 nM 
PI3Kγ 1.9 nM 
mTOR 16 nM 
G126387GDC-0980 (RG7422)≥98%1032754-93-05mg,25mg,100mg无细胞PI3Kα5 nM  
PI3Kβ27 nM  
PI3Kδ7 nM  
PI3Kγ14 nM  
mTOR 17 nM 
G127955GSK1059615≥98%958852-01-25mg,25mg,100mg PI3Kα0.4 nM  
PI3Kβ0.6 nM  
PI3Kδ2 nM  
PI3Kγ5 nM  
mTOR12 nM  
P129530Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)≥98%1197160-78-35mg,10mg,50mg无细胞PI3Kα0.4 nM  
PI3Kγ5.4 nM  
mTOR1.6 nM  
W128007WYE-354≥98%1062169-56-55mg,25mg,100mg mTOR5 nM  
A127600AZD2014≥98%1009298-59-25mg,25mg,100mg无细胞mTOR2.8 nM  
T129646Torin 2≥98%1223001-51-15mg,10mg,50mgp53−/− MEFs细胞系mTOR0.25 nM  
PC3细胞系ATM  28 nM
ATR  35 nM
DNA-PK  118 nM
W128041WYE-125132 (WYE-132)≥98%1144068-46-15mg,25mg,100mgmTORmTOR0.19 nM  
N125612BGT226 (NVP-BGT226)≥98%1245537-68-15mg,25mg,100mg PI3Kα4 nM  
PI3Kβ63 nM  
PI3Kγ38 nM  
P126419PP121≥98%1092788-83-410mg,50mg PDGFR2 nM  
Hck8 nM  
mTOR10 nM  
VEGFR212 nM  
 Src14 nM  
Abl18 nM  
DNA-PK60 nM  
W126399WYE-687≥98%1062161-90-35mg,25mg,50mg mTOR7 nM  
W129657WAY-600≥98%1062159-35-65mg,25mg,50mg mTOR9 nM  
E125288ETP-46464≥99%1345675-02-610mg,50mg ATR25 nM  
G128080GDC-0349≥99%1207360-89-15mg,25mg mTOR 3.8 nM 
X124864XL388≥99%1251156-08-710mg,25mg mTOR9.9 nM  
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