产品名称：Verteporfin,维替泊芬，抑制YAP-TEAD

产品货号：S1786

产品描述：Verteporfin 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。

靶点：VDA  (Endothelial cells)、YAP/TEAD interaction

产品介绍：

体外研究：对于穿透组织的波长(i.e.，大约700 nm)下的吸收光，S1786 比hematoporphyrin大约有效4倍，从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的，与正常细胞或静息细胞相比，更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物，随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如，新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影*闭塞，进而引起选择性血管内皮损伤。CL 318952疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞，而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞，如光学和电子显微镜所示。HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出，光存在下，CL 318952快速使细胞凋亡改变，该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。

体内研究：CL 318952可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化，这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。CL 318952在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统，RPE，以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内，静脉注射3小时后，S1786 达到zui大组织水平，随后在24小时内迅速下降。S1786 在体内代谢为活性较低的形式，并且迅速清除，主要通过粪便排泄，一小部分通过尿液排泄。S1786 疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。

产品名称：Selleck CL 318952 抑制YAP-TEAD 50mg        产品货号：S1786

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