产品名称:Selleck品牌 生物抑制剂 化合物分子库
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产品名称:Selleck 生物抑制剂 JAK/STAT信号通路
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Panitumumab (anti-EGFR) | Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。 |
Erlotinib HCl | Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 |
Gefitinib | Gefitinib是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。 |
Lapatin-ib Ditosylate | Lapatin-ib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
Afatinib | Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一种 EGFR 酪-氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照。 |
Serclutamab talirine | Serclutamab Talirine(ABBV-321)是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬-氨酸-丙-氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。 |
Laprituximab emtansine | Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR(表皮生长因子受体、受体酪-氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB) 嵌合单克隆抗体,与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接,形成不可还原的硫醚键。 |
Cetuximab-MMAE | Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC),由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB(马来酰亚胺己酰基-缬-氨酸-瓜-氨酸)偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基)型接头。 |
Vandetanib (ZD6474) | Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3和EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。 |
Neratinib | Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
Lapatin-ib | Lapatini-b,以 Lapatin-ib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatin-ib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
AG-490 (Tyrphostin B42) | AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。 |
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