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卡波姆几种型号分别特性作用

时间:2020-03-27      阅读:7733

卡波姆几种型号分别特性作用

卡波姆(Carbomer)934P在半固型配方中的粘度特性相似,两者都是高交联度的聚合物,形成凝胶后的粘度值高,但是,在释放药物方面卡波姆(Carbomer)974P不同于卡波姆(Carbomer)934P。以卡波姆(Carbomer)934P为骨架的片剂在胃肠区域内接近于零的释放,卡波姆(Carbomer)974P则不同,它在胃内释放较慢,而在肠内释放迅速,肠内的pH值为6以上。与上述相反,卡波姆(Carbomer)971P的交联度较低,长流变性,在半固型配方中,其流动象蜂蜜。在肠内卡波姆(Carbomer)971P比卡波姆(Carbomer)934P释放慢,但线性更好。显然卡波姆(Carbomer)不同于HPMC, 以卡波姆(Carbomer)为基质的片剂药物释放动力学不由粘度决定。卡波姆(Carbomer)通过研究被证明有*的生物粘附性,它可以用于口腔贴片,其钙盐用于倾泻剂已多年,但把其应用于新型片剂体系的可行性还在研究中。国人逸康公司把研究主要集中在卡波姆(Carbomer)对口服片剂控释数据的分析上。  

卡波姆几种型号分别特性作用

按粘度分为934、940、941等。Carbopol940:短流变性、高粘度、高清澈度,低耐离子性及耐剪切性,适用于凝胶及膏霜中。Carbopol941:长流变性、低粘度、高清澈度,中等耐离子性及耐剪切,适用于凝胶及乳液。Carbopol934:交联聚丙烯酸树脂,局部给药系统,在高粘度时稳定,用于浓凝胶剂、乳剂、混悬剂

 以卡波姆(Carbomer)为基质的骨架片,在干燥状态,药物被包裹在中心,当片剂的外层被水合后,会形成一个凝胶层,但是这个凝胶层与传统的凝胶层在结构上有着根本的不同,这个凝胶层不是由长链聚合物缠绕形成的,而是由许多小的聚合物颗粒组成的微凝胶团,药物在这之间扩散,这交联的网状结构能使药物在此滞留时间加长。    因为这些水凝胶并不水溶,它们不象那些线性的聚合物通过溶解,侵蚀来释药。当此水凝胶*水合后,渗透压可以使结构被突破,赶去一些微凝胶,从而释药。如图所示,这些水凝胶不会变动,这样药物咸份可以持续的速率从凝胶层中释放。可以想象,当凝胶骨架中的药物浓度变大后,它的热动力学及化学潜能增加,在片剂中心周围的凝胶层可以看作为控制释放速率的薄膜,支持线性释放。因为是这样的结构在起作用,有许多在单个聚合颗粒上体现的水合和溶胀微小的不同也能影响药物释放的速率,如交联密度,链间缠绕度,聚合物骨架品形等。另外,体系的pH值亦能影响溶胀的大小和速度。在水凝胶之间的释放通道受聚合物的含量及溶胀程度的影响,增加聚合物的含量可以减少释放通道,因为这会增加其溶胀程度。以上可以说明以卡波姆(Carbomer)作为基质片剂的控释机理。  

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