阿维巴坦项目申报用杂质对照品
时间:2020-12-29 阅读:570
阿维巴坦项目申报用杂质对照品
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阿维巴坦作用机理:
β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键,开环形成共价结合物,得酶-抑制剂复合体,为酶抑制形式,且不发生水解,再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合,致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中,阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复,因而具有长效的抑酶作用。
经典β-内酰胺酶抑制剂均属于β-内酰胺类化合物,抑酶机制基本相同。与β-内酰胺酶形成非共价键Michaelis复合体,丝氨酸亲核进攻酰胺键,β-内酰胺环开环,再经重排等使酶失活,自身结构也被破坏。阿维巴坦与经典β-内酰胺酶抑制剂的作用机制有本质的区别,经典β-内酰胺酶抑制剂对C类酶不具有或仅具有微弱抑制作用,但阿维巴坦抑制C类酶作用显著,抑酶谱更广。与已上市酶抑制剂相比,阿维巴坦不会诱导β-内酰胺酶产生。
阿维巴坦项目申报用杂质对照品