汉防己甲素厂家

产品名称： 汉防己甲素

CAS：518-34-3 

标准： 企标

天然/合成： 天然

级别： 医药级

含量： 98%

外观： 白色粉状

目数： 80

包装： 1KG/铝箔袋 可拆分

成份：

理化属性：

类别： 植物提取物

行业： 化工原料

领域： 植物化学药

下延产品： 汉防己甲素片；注射液

运用： 用于风湿痛、关节痛、神经痛 片 注射液

用法用量： 口服。抗风湿及镇痛：每次20mg～40mg，一日3次。抗肺癌：每次40mg～60mg，一日3次。抗硅肺：每次60mg～100mg，一日3次，服用6天，停药1天，疗程3个月。

汉防己甲素 性质

熔点 219-222 °C(lit.)

比旋光度 285 º (c=1, CHCl3)

沸点 662.81°C (rough estimate)

密度 1.1528 (rough estimate)

折射率 1.5300 (estimate)

形态 solid

大波长(λmax) 283nm(EtOH)(lit.)

Merck 14,9231

汉防己甲素 用途与合成方法

概述 汉防己甲素(tetrandrine, Tet)又名粉防己碱, 是从防己科植物粉防己 (StephamiatetrandraS.Moore)块根中提取的一种双苄基异喹啉类生物碱, 属于双苄基异喹啉类化合物，为新型钙拮抗剂，是粉防己的主要有效成分；具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺、降低血糖、抗自由基损伤、抗肝纤维化和等抗肿瘤多种药理作用；临床用于单纯性硅肺和煤硅肺。也用于早期轻度高血压、风湿痛、关节痛、神经痛等。 同时还用于肝癌、肺癌、结肠癌、膀胱癌以及白血病的治疗。

汉防己甲素的结构式

图1为汉防己甲素的结构式

汉防己 汉防己为防己科千金藤属 物 (StephaniatetrandraS.Mcore)的干燥块根, 根呈现不规则圆柱形, 秋季采挖, 洗净去皮晒至半干, 然后切成小段 , 再干燥即为它的采制方法。汉防己的有效成分为生物碱主要是汉防己甲素和汉防己乙素。 生物碱的总含量为 1.5% ～ 2.3%, 主要为汉防己甲素, 含量约为 1%, 汉防己乙素, 含量约为 0.5%, 轮环藤酚碱, 含量为 0.2%;以及其它数种微量生物碱。

理化性质 无色针晶, 不溶于水和石油醚, 易溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、等有机溶剂及稀酸水中, 可溶于苯, mp216℃, 有双熔点现象, 自丙酮中结晶者, 150℃左右熔后加热又固化, 至213℃复熔 。

药理作用 1.对肝纤维化的防治作用 Tet可使血清 Ⅲ 型前胶原、血清及肝HA明显降低 ,肝内胶原沉积减少 ,提示 Tet可用于治疗慢性肝病之肝纤维化。

2.对缺氧性肺动脉高压的作用 在缺氧性肺动脉高压犬 ,Tet能明显降低升高的肺动脉压和肺血管阻力 ,并能提高 CO和氧搬运能力 ,而对系统循环和血气水平无明显影响。Tet 主要通过抑制肺小动脉胶原纤维的增生和抑制缺氧引起的肺血管增厚和肌化 ,使肺小动脉管腔狭窄明显减轻 ,肺动脉压降低 ,从而部分阻抑肺动脉高压的发展。

3.对矽肺的治疗作用 在制备 Proα1(Ⅰ)、 Proα1(Ⅲ ) 胶原 cDNA探针的基础上 ,采用斑点及原位分子杂交技术 ,观察Tet 对矽肺组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原基因的 m RN A的影响。 由此认为矽肺组织胶原积聚是由石英粉尘引起胶原基因的表达增强所致，TET能直接或间接地抑制胶原基因的转录 ,从而减少病变组织中胶原蛋白的合成。

4.对高血压的治疗作用 Tet 有显著降压作用并能极显著降低高血压患者血内脂质过氧化物 (LPO)、血栓素 (TXB2) 水平 ,极显著升高SOD、前列环素 ( 6-keto-PGF1α)水平 ,降低 TXB2/6-keto -P GF1α比值。汉防己甲素降压机制是阻滞心肌和血管平滑肌电压依赖式钙通道及升高 6-keto-PGF1α水平所致。

5.对心绞痛的治疗作用 Tet 有显著降低心肌耗氧指数的作用 ,与硝苯吡啶相比 ,无显著差异。 因此Tet是一个治疗心绞痛、预防心肌梗死和减轻心肌缺血 -再灌注损伤的有效药物。

6.对眼科疾病的治疗作用 (1)对实验性葡萄膜炎的治疗作用：Tet抑制实验性葡萄膜炎 ,除了其抗炎作用外 ,还与其抑制体液和细胞免疫反应有关。

(2)对前色素膜炎的作用：Tet的抗前色素膜炎的机制可能与其降低细胞内。

(3)对视网膜母细胞瘤的作用: Tet在低剂量 ( 0. 1μg /mL) 时 ,虽对Rb44细胞无直接抑制作用 ,但可明显增加放射线对 Rb44细胞的杀伤作用。随着药物浓度的增加 ,细胞杀伤率增高 ,放射前后给药无明显差别。 Tet 主要通过抑制细胞的潜在致死性损伤的修复增加放疗效果。

7.增强抗癌药物的作用 用 MTT法检测柔红霉素 ( DNR) 及高三尖杉酯碱 (HHT )对白血病细胞的毒性作用 ,并观察Tet对两种化疗药物细胞毒性的影响。 结果Tet可明显提高 DNR及 HHT 对耐药细胞 ( K562/AO2 , K562 / HHT ) 的毒性作用。