c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 环状多肽-巯基

产品信息

中文名称：环状多肽c(RGDfK)-巯基

简称  :  c（RGDfK）-SH

品牌：魅罗科技（MeloPEG）

结构

纯度：95%

分子量：677.3

分子式：C30H45N9O8S1

单字母： c（RGDfK{Mpa}）

三字母：Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Try-Lys(Mpa)

注意事项

保持干燥

存储条件

-20℃以下冰冻、干燥

c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 环状多肽-巯基

应用

当c（RGDfK）上的K的NH2与巯基丙酸发生反应时，会生成一个新的产物，通常被称为c（RGDfK）-SH。这是由于巯基丙酸中的巯基（-SH）与c（RGDfK）中的K的NH2发生亲核加成反应，形成了新的硫-氮键连接。

具体步骤如下所示：

固相合成（Solid-phase peptide synthesis, SPPS）： 首先，通过固相合成的方法在树脂上合成c（RGDfK）肽，包括在树脂上连接R、G、D、f、K等氨基酸。合成过程中，K的侧链上的NH2基团保留。

巯基丙酸的引入： 在合成过程的适当时机，引入巯基丙酸。这通常是通过在合成序列中引入一个包含巯基（-SH）的侧链保护基，使其在合成过程中保护。然后，在合成结束时去除保护基，使得巯基丙酸暴露在K的侧链上。

反应条件下的反应： 将含有巯基丙酸的树脂与合成完整的c（RGDfK）肽进行反应。在适当的反应条件下（例如，在碱性条件下），巯基丙酸中的巯基（-SH）会与c（RGDfK）中的K的NH2发生亲核加成反应，形成硫-氮键连接。

收割树脂和纯化： 在反应结束后，将反应产物从树脂上收割。然后，通过适当的纯化方法（如逆相高效液相色谱）来纯化目标产物c（RGDfK）-SH，以去除副产物和杂质。

药物递送中，c（RGDfK）-SH具有以下作用：

靶向输送： c（RGDfK）-SH中的RGD肽序列具有针对肿瘤细胞表面αvβ3整合素的亲和性。将药物与c（RGDfK）-SH偶联后，可以实现对肿瘤细胞的靶向输送，提高药物的局部浓度，减少对正常细胞的毒副作用。

增加稳定性： 通过巯基（-SH）的引入，可以在适当的条件下形成硫-氮键连接，增加药物与载体之间的稳定性，延长药物的血液循环时间，提高药物的生物利用度。

药物释放： 巯基（-SH）还可以用作药物的释放开关。通过控制外界条件（例如，还原剂或特定的生理条件），可以打开硫-氮键连接，释放药物到目标组织或细胞内。

综上所述，c（RGDfK）-SH在药物递送中具有靶向输送、增加稳定性和药物释放等作用，是一种潜在的药物递送载体。

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