1    药物与血浆蛋白结合

药物和血浆蛋白的结合对药物在体内的分布和转运有重要影响，因此药物蛋白结合率的测定是新药开发过程中的一项重要工作。药物与血浆蛋白结合后很难通过血管壁，故蛋白结合型药物通常没有药理活性。相反，非结合的游离型药物易于透过细胞膜，与药物代谢、排泄以及药效密切相关，具有重要的临床意义。

血浆中与药物结合的蛋白主要有白蛋白（Albumin，65KDa）、脂蛋白（Lipoprotein，200~3400 KDa）、a1-酸性糖蛋白（Alpha acid glucoprotein，44KDa）。白蛋白是血浆中含量*高的蛋白，占血浆蛋白总量的60%，是主要的药物结合蛋白，华法林即是与白蛋白结合的典型代表。

2    血浆在蛋白结合试验中的重要性

药物与血浆蛋白的结合不但受药物理化性质、药物与蛋白质的亲和力、药物相互作用等影响，而且还与血浆息息相关，且血浆往往是试验成败的关键因素。然而，血浆的特性常与以下因素有关：

①  动物种属差异。不同种属动物的血浆对药物的亲和性不同，故造成药物蛋白结合率差异较大。

②  性别差异。同一种属雌雄动物血浆药物结合蛋白的浓度存在差异，可能会影响到蛋白结合率。如女性体内白蛋白的浓度高于男性，故水杨酸的蛋白结合率女性高于男性。

③  生理和病理状态。血浆容量及其组成随年龄而改变，故年龄是影响蛋白结合的一个重要因素；机体发生病变时，蛋白结合率也可能发生变化。如新生儿的血浆白蛋白比成人低，药物蛋白结合率亦较低，血浆中游离型药物的浓度相对较高，对药物的敏感程度也较成人高；肾功能不全时，血浆中蛋白含量降低，导致蛋白结合率下降。

因此，稳定、可靠的血浆供应是确保血浆蛋白结合试验顺利进行的保障。

3    IPHASE产品优势

IPHASE/汇智和源根据血浆蛋白结合试验的需求，筛选出了符合试验要求的专属血浆，为试验的顺利进行提供了保障。

l  多种属

本公司可提供猴、犬、大鼠、小鼠等种属不同抗凝剂的血浆，满足客户需求。

l  特定方式

试剂盒各成分均经过严格的质量检测，实验结果准确、可靠、重现性高。

l  安全性

采集血浆的动物均经过传染源的检测，使用更安全、放心。

l  溯源性

本公司血浆产品均可提供溯源性证明，为客户免除了后顾之忧。

l  质控数据齐全

本公司使用华法林的蛋白结合率指标作为该实验血浆合格与否的评估标准，所提供血浆的蛋白结合率均符合试验要求（见表1），为试验的成败多加了一个重要保障。

表1 华法林在不同种属血浆中的蛋白结合率

l  可定制

除常规种属血浆外，本公司还可根据客户需求，提供特殊种属血浆的定制服务。

4    相关产品

IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的科研试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段，为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品。

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汇智和源，致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的生物试剂，IPHASE为公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。