IPHASE/汇智和源 化妆品控油功效评价之5α-还原酶活性抑制试验
时间：2024-08-06 阅读：797
5α-还原酶（5α-Reductase）是雄激素代谢中的关键酶，可将睾酮转化为更具活性的二氢睾酮（DHT）。二氢睾酮作为一种比睾酮更强效的雄激素，可加速皮脂腺细胞的增殖和皮脂合成，这也是导致皮肤出油的原因之一。化妆品功效成分如果能够抑制5α-还原酶活性，减少DHT的转化，则能有效地调节皮脂腺细胞的活性，减少皮脂的分泌，从而起到控油的作用。因此，可通过5α-还原酶活性抑制试验来评价化妆品的控油功效。
一、5α-还原酶简介
5α-还原酶是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白，是雄激素睾酮( testosterone,T)代谢的关键酶，在还原型辅酶Ⅱ(NADPH) 提供电子条件下可将睾酮上4、5位不饱和双键还原,转化为二氢睾酮（DHT）（图1）。目前认为5α-还原酶有3种同工酶，即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-还原酶Ⅰ主要分布于肝脏、皮脂腺、汗腺等器官，发挥生理作用的最适pH为6~9；5α-还原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睾丸、附睾、精囊、头皮毛囊等，作用最适pH为5.5；5α-还原酶Ⅲ在正常器官几乎不表达或很少表达，而在难治愈的前列腺癌中过度表达。生物体内5α-还原酶基本信息见表1。
图1 5α-还原酶的作用机理
（来源：The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis）
表1 生物体内5α-还原酶基本信息
酶 | 基本信息 | |||||
基因名称 | 大小 | 相对分子质量 | 合成途径 | 亚细胞定位 | 组织分布 | |
5α-还原酶Ⅰ | SRD5A1 | 259个氨基酸 | 29459 | 类固醇激素的生物合成与代谢 | 内质网 | 肝脏、皮肤、大脑、视网膜、卵巢、睾丸、心脏
|
5α-还原酶Ⅱ | SRD5A2 | 254个氨基酸 | 28393 | 类固醇激素的生物合成与代谢 | 内质网 | 前列腺、肝脏、睾丸、心脏、皮肤 |
5α-还原酶Ⅲ | SRD5A3 | 318个氨基酸 | 36521 | Ｎ-聚糖生物合成中的蛋白质代谢和底物合成 | 内质网、质膜、细胞质 | 子宫、肝脏、乳腺、额叶皮质 |
信息来源：Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia
睾酮在经由5α-还原酶转化为二氢睾酮后，可促进人皮脂腺细胞增殖并促使皮脂分泌亢进，易导致皮肤油腻、痤疮等疾病，给患者带来巨大的心理压力, 影响工作与生活。因此，通过抑制5α-还原酶的活性以减少皮脂分泌来评价化妆品控油功效，并将其运用于控油、痤疮等医药健康产品领域，具有重要的研究价值和广阔的市场前景
二、5α-还原酶活性抑制研究与化妆品控油功效评价
根据化妆品功效宣称评价项目要求（表2），控油功效宣称评价方法有三种：人体功效评价试验、消费者使用测试和实验室试验方法，配以文献数据支持。其中人体功效和消费者测试这两种方法为人体方法，所需的成本高，周期长。目前市场上认可最多的就是体外实验室试验法，实验室试验认可的方法有：皮脂腺细胞试验和5α-还原酶活性抑制试验。
皮脂腺细胞试验由于细胞的特性，不宜用低毒性或者高于低毒性的化妆品进行检测，易使细胞失去活性。因此：5α-还原酶活性抑制试验是化妆品控油功效评价最常使用的方案。
表2 化妆品功效宣称评价项目要求
序号 | 功效宣称 | 人体功效评价试验 | 消费者 使用测试 | 实验室试验 | 文献资料或研究数据 |
1 | 祛斑美白① | √ | |||
2 | 防晒 | √ | |||
3 | 防脱发 | √ | |||
4 | 祛痘 | √ | |||
5 | 滋养② | √ | |||
6 | 修护② | √ | |||
7 | 抗皱 | * | * | * | △ |
8 | 紧致 | * | * | * | △ |
9 | 舒缓 | * | * | * | △ |
10 | 控油 | * | * | * | △ |
11 | 去角质 | * | * | * | △ |
12 | 防断发 | * | * | * | △ |
13 | 去屑 | * | * | * | △ |
14 | 保湿 | * | * | * | * |
15 | 护发 | * | * | * | * |
16 | 特定宣称（宣称适用敏感皮肤、无泪配方） | * | * | ||
17 | 特定宣称（原料功效） | * | * | * | * |
18 | 宣称温和（无刺激） | * | * | * | △ |
19 | 宣称量化指标的 （时间、统计数据等） | * | * | * | △ |
20 | 宣称新功效 | 根据具体功效宣称选择合适的评价依据。 | |||
说明：
1. 选项栏中画√的，为必做项目；
2. 选项栏中画*的，为可选项目，但必须从中选择至少一项；
3. 选项栏中画△的，为可搭配项目，但必须配合人体功效评价试验、消费者使用测试或者实验室试验一起使用。
注释：
① 仅通过物理遮盖作用发挥祛斑美白功效，且在标签中明示为物理作用的，可免予提交产品功效宣称评价资料；
② 如功效宣称作用部位仅为头发的，可选择体外真发进行评价。
信息来源：化妆品功效宣称评价规范
三、IPHASE相关产品
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产品名称 | 规格 |
高5α-还原酶活性SD大鼠肝微粒体 | 20mg/ml，0.5ml |
睾酮 | 10mg |
还原型辅酶Ⅱ（NADPH） | 100mg |
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