眼用制剂的粘度检测仪器选型方案

      眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。主要用于局部治疗，散瞳、缩瞳、降低眼压、抗感染等。眼用制剂按照制剂的物理形态可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液等）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂等）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂等）。眼用液体制剂也可以固态形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液或混悬液。

眼用制剂的分类如下：

1、眼用液体（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）。

（1）滴眼剂：指由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。

（2）洗眼液：指由药物制成的无菌澄明水溶液，供冲洗眼部异物或分泌液中和外来化学物质的眼用液体制剂。

（3）眼内注射溶液：指由原料药物与适宜辅料制成的无菌液体，供眼周围组织（包括球结膜下、筋膜下及球后）或眼内注射（包括前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等）的无菌眼用液体制剂。

2、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）。

（1）眼膏剂：无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。

（2）眼用乳膏剂：无菌乳膏状的眼用半固体制剂。

（3）眼用凝胶剂：无菌凝胶状的眼用半固体制剂。其黏度大，易与泪液混合。

3、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）。

（1）眼膜剂：指药物与高分子聚合物制成的无菌药膜，可置于结膜囊内缓慢释放药物的眼用固体制剂。

（2）眼丸剂：指药物与适宜辅料制成的无菌球形或环形的眼用固体制剂。

（3）眼内插入剂：指药物与适宜的辅料制成无菌的适宜大小和形状，供插入结膜囊内缓慢释放药物的无菌眼用固体制剂。

与注射相比，眼部给药更方便，简洁，经济，病人易于接受，且经眼部吸收的药物可避免肝的首关效应。眼部组织与其他组织相比，对于免疫反应不敏感，适用于蛋白质、肽类等药物的吸收，这些药物往往口服吸收不明显。但是，眼用制剂在使用上也存在一些弊端：

眼部容量小（以微升计），导致给药量较少；

泪液对药物的稀释，会影响药效；

药物在眼部停留时间过短，也会影响药效。

在眼用制剂的研发和生产过程中，通过添加适宜的药用辅料（粘度调节剂）或调节内部各组分的配比及成分，改变制剂的黏度和流变学性质，可有效延长药物在眼球表面的停留时间，增加载药在眼部的释放。人们常常希望在达到目标黏度、增强药效的同时，尽可能减少配方中聚合物的用量。一方面可以降低材料成本，另一方面可以减少聚合物在体内的积蓄，增加用药安全性。经研究和实践发现，一些聚合物的复配组合对溶液黏度能产生显著的协同效应，使配方设计时尽量减少聚合物总量的想法成为可能。例如早期的PVP滴眼液的常用浓度为2.00%，后来美国Ross公司开发的Murine Tear 经过改进，以0.6% 聚乙烯比咯烷酮和0.5% 聚乙烯醇为主要有效成分，在保证黏度的同时，大大减少了聚合物的用量。

眼用制剂产品的价值普遍较高，且产品不易大量获得，因此AMETEK - Brookfield建议使用Wells锥板粘度计+TC系列循环水浴系统（如图1所示），进行眼用制剂粘度测试。