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一文带您详细了解利托那韦

时间:2022-04-20      阅读:1182

  利托那韦为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂,阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白,使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。
  1、服用该药注意事项有哪些?
  (1)如果漏服一剂本品但未超过服药时间的8h,则应尽快补服并按照正常的给药方案继续用药。如果漏服超过8h,则应按照规定的时间服用下一剂量。请勿为弥补漏服的剂量而服用双倍剂量。
  (2)对于中度肾功能不全(eGFR≥30至<60ml/min)的应调整剂量,调整后服用量为:150mg奈玛特韦和100mg利托那韦,每日两次,持续5天。
  (3)不建议有严重肾功能不全(eGFR<30ml/L)的患者使用。
  (4)不推荐用于严重肝功能不全(Child-PughC级)的患者。
  2、服用该药物不良反应有哪些?
  本品常见不良反应有腹泻、味觉倒错,偶见消化不良、胃食管反流、呕吐、肌痛、头晕以及转氨酶升高。
  3、药代动力学特点
  (1)吸收:组合片同时服用后,其中奈玛特韦片在给药后3h达到血药峰浓度,利托那韦片在给药后3.98h达到峰浓度。
  (2)分布:在健康成人中,奈玛特韦血浆蛋白结合率为69%。
  (3)代谢:奈玛特韦主要由CYP3A4代谢,在血浆中以原型存在,排泄物(尿液和粪便)存在少量的水解代谢产物。奈玛特韦和利托那韦平均消除半衰期为6.05h和6.15h。
  4、药物间相互作用
  (1)不能与高度依赖CYP3A4酶代谢清除的药物同用
  如哌替啶、秋水仙碱、胺碘酮、氯氮平、西地那非、三唑仑、咪达唑仑以及他汀类药物。奈玛特韦片/利托那韦片与以上药物合用,会导致这些药物浓度升高,发生严重的药物不良反应。
  (2)不能与CYP3A4强诱导剂同用
  如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等,合用会使奈玛特韦片/利托那韦片血浆浓度显著减低导致病毒学反应丧失或耐药。
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