甲硫酸新斯的明能抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，提高体内乙酰胆碱的浓度，从而加强和延长乙酰胆碱的作用。新斯的明兴奋胃肠道、膀胱和子宫平滑肌的作用较强，兴奋腺体、虹膜和支气管平滑肌及抑制心血管的作用较弱；对中枢作用不明显。

　　甲硫酸新斯的明对骨骼肌的作用*，兴奋骨骼肌作用除与其抑制胆碱酯酶作用有关外，还与其能直接兴奋运动终板上的N受体，以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱有关。新斯的明内服难吸收，也不易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率为15％～25％。在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，以季铵醇和原形从尿中排泄。经肝脏代谢的部分从胆道排出。

　　甲硫酸新斯的明为新斯的明的注射制剂。作用与溴新斯的明同。常用于严重和紧急的重症肌无力、手术后的腹气胀、尿潴留。可用于竞争型肌松药的过量中毒、阵发性室上性心动过速。亦用于脑外伤后的运动障碍、结核性脑膜炎、脊髓灰白质炎及脑炎等病恢复期的瘫痪、视神经及神经炎等症。其它内科、妇科及五官科的各种弛缓麻痹、肌肉和神经官能症等。