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介绍美罗培南的药理知识

时间:2022-02-22      阅读:1447

   美罗培南是日本住友制药株式会社(SumitomoPharmaceuticalsCo.,Ltd)首先开发的第二代碳青霉烯类抗生素,以美罗培南三水合物形式于1995年1月以商品名Merrem(美平)上市。它是能单独用药的碳青霉烯类抗生素。美罗培南由于在结构的C-1位上引入了一个甲基,这个甲基对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)由抵抗力,因而,其无需与DHP-1抑制剂联用,可以单独用药。美罗培南具有广谱抗革兰阳性和阴性菌的作用,该药对中枢神经系统及肾脏都很安全,增强了对革兰阴性杆菌,特别对铜绿假单胞菌(PA)的抗菌活性。它的抗菌谱几乎包括了临床上所有的有意义的致病菌,是目前治疗重症及多重耐药菌感染的优先药物之一。
  目前,保护美罗培南(Ⅰ)脱对硝基苄基、对硝基苄氧甲酰基是生产美罗培南产品必经的步骤之一,目前该步反应通常做法是催化氢化:在有机溶剂或含水的有机溶剂中于碱存在下,通过铑催化或钯催化和氢气还原作用脱去对硝基苄基、对硝基苄氧甲酰基,从而得到美罗培南产品(Ⅱ)。催化氢化必须在高压下进行,对设备和操作要求均较高,且准备反应时间长,重复收率低。
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