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介绍盐酸贝那普利的药理作用

时间:2022-08-09      阅读:291

  盐酸贝那普利为血管紧张素转换酶抑制剂,常用制剂为洛丁新,临床上主要用于轻中度高血压和充血性心力衰竭的治疗,通常为高血压病的二线用药,高血压病人常用剂量为10到20毫克,一天三次,如果血压控制不佳,可以加用另外一种抗高血压药物联合应用,如双克等。
  其主要的药理作用降压的作用主要是本品在肝脏内水解为贝那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素一向血管紧张素二的转化,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。
  贝那普利还抑制缓激肽的降解,也可以使血管阻力降低,产生降压作用,降低心脏的负荷,因为其可以扩张动脉和静脉,降低周围血管的阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管袢压,或心脏前负荷也降低肺血管的阻力,从而改善心脏排血量,使而运动耐量和时间延长。
  介绍盐酸贝那普利的药理作用:
  药理:
  (1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
  (2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
  毒理:大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。
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