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泊沙康唑口服混悬液——剂型及泊沙康唑杂质介绍

时间:2022-09-20      阅读:1430

       泊沙康唑,商品名:Noxafil(诺科飞),是一种抗真菌感染药物,通过抑制真菌细胞膜上的羊毛甾醇14-脱甲基酶而产生抗真菌作用,常用剂型为肠溶片、口服混悬液,本文以介绍口服混悬液剂型情况为主。

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(泊沙康唑结构式)


一、基本情况

【产品名称】:泊沙康唑口服混悬液

【原研厂家】:默沙东公司

【产品规格】:40mg/ml

【产品性状】:白色混悬液,可观察到透明至不透明白色半固体颗粒。

【适应症状】:1. 预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染。2.适用于治疗口咽念珠蔺病,包括伊曲康唑或氟康唑难治性口咽念珠菌病等。


二、药代动力学

【吸收】:根据剂量-效应关系研究表明,在免疫缺陷患者参加的临床研究中,泊沙康唑血浆暴露水平的范围较大。对患者数据的药代动力学-药效学分析表明,平均泊沙康唑浓度(Cav)和预防有效性之间存在明显的相关性,较低的 Cav 可增加治疗失败的风险。

【代谢】:泊沙康唑在血浆中主要以母体药物的形式存在。在循环代谢产物中,大部分为通过 UDP 葡萄苷酸化作用(2 相酶)形成的葡萄糖醛酸苷结合物。泊沙康唑不会产生任何主要的循环氧化(CYP450 介导下)代谢产物。

【排泄】:泊沙康唑消除的平均半衰期(t1/2)为 35 小时(范围:20-66 小时),全身清除率(CL/F)为 32L/hr。泊沙康唑主要通过粪便消除(在 120 小时内,71% 的放射性标记物剂量),其中消除的主要成分为母体药物(66% 的放射性标记物剂量)。肾脏清除是次要消除途径,其中 120 小时内 13% 的放射性标记物剂量通过尿液排泄(不到 0.2% 的放射性标记物剂量为母体药物)(资料数据来源:药智网)


三、产品优势

【1】竞争情况好:据米内网数据显示,泊沙康唑口服混悬液属国家医保乙类品种,且口服混悬液剂型国内暂无仿制药过评,竞争情况良好。

【2】效果优异:经相关研究表明,疗效非劣于伏立康唑(一线药物),预防侵袭性真菌感染的优势显著。

【3】抗菌谱广:除常见真菌外,对比较罕见、但威胁生命的真菌(接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等)也有显著效果。

【4】相对其他剂型,口服混悬液给药更方便,能有效提高患者的依从性。

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(数据来源:米内网)


四、 国内外上市及国内注册申报情况

(1)国内外上市情况

【国外上市情况】:在美国、欧盟多国上市。

【国内上市情况】:有原研进口产品,暂无国产仿制上市。

(2)注册申报情况

【国内在评中企业】:1家,(湖南科伦制药,按化药4申报)

【暂未批准企业】:1家,(深圳市贝美药业,按化药5.2类进口申报)


五、参比制剂的选择

       研究本项目的机构及企业,在参比试剂方面,推荐选择默沙东公司在国内上市的泊沙康唑口服混悬液为参比试剂,规格:40mg/ml,持证商:Merck Sharp & Dohme Ltd


六、泊沙康唑杂质情况

       随着对泊沙康唑项目研究的深入,不同的机构及生产企业,在研发阶段所研究的杂质也稍有不同。以下为我司根据不同客户的需求,总结出泊沙康唑杂质,如下:

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H&D部分杂质-泊沙康唑

(H&D部分杂质-泊沙康唑)

      另外,据研究此项目的客户反馈,该项目有以下几个较为重点研究的杂质:

72.jpg

名称:泊沙康唑杂质72

货号:P009072

英文名:Posaconazole Impurity 72

CAS号:357189-96-9

分子式:C36H40F2N8O5

分子量:702.75


74.jpg

名称:泊沙康唑杂质74

货号:P009074

英文名:Posaconazole Impurity 74

CAS号:357189-95-8

分子式:C37H40F2N8O6

分子量:730.76


75.jpg

名称:泊沙康唑杂质75

货号:P009075

英文名:Posaconazole impurity 75

CAS号:N/A

分子式:C37H40F2N8O5

分子量:714.76


79.jpg

名称:泊沙康唑杂质79

货号:P009079

英文名:Posaconazole impurity 79

CAS号:357189-94-7

分子式:C37H40F2N8O5

分子量:714.76


七、文末小结

       以上所展示杂质,仅为恒丰万达部分在研或已有库存杂质。另外,我司正根据市场需求情况逐步探索研究该项目相关杂质,并逐步完善杂质品种的库存。更多详情可以浏览恒丰万达,关注最新动态,也欢迎客户朋友与恒丰万达联系交流。

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