H&D | 巴洛沙韦及其杂质介绍
时间：2024-05-16 阅读：170
引言：流行性感冒是由流感病毒引起的一种急性呼吸道传染病。流感病毒具有的基因重配以及基因突变频率。迄今为止，只有两类抗病duyao物被全球批准并可用于治疗流感感染，分别是M2离子通道阻滞剂(金刚烷胺和金刚乙胺)和神经氨酸酶(NA)抑制剂(扎那米韦、磷酸奥司他韦和帕拉米韦）。
经过多年的临床应用，目前金刚烷胺、金刚乙胺类化合物已经出现广泛的耐药性。同时值得注意的是目前已经出现了针对NA抑制剂的耐药性流毒株，这些耐药性毒株在儿童和免疫功能低下者中的发生频率特别高。面对流感病毒的快速变异，新的耐药株也将逐步出现，研发新机制的抗流感药物的需求也更加迫切。
*巴洛沙韦化学结构式
巴洛沙韦（Baloxavir Marboxi1）是日本盐野义制药公司开发的一种口服抗流感病毒物，美国食品药品监督管理局批准的适应症主要用于治疗12岁及以上的急性、没有并发症流感患者。它对于包括甲型和乙型流感病毒在内的流感病毒，以及耐奥司他韦的流感病毒有效。
巴洛沙韦的历史
巴洛沙韦的研发历史可以追溯到20世纪80年代。当时，科学家们发现了一类被称为非核苷酸抑制剂（NNIs）的化合物，这些化合物可以抑制流感病毒的复制。随着研究的深入，他们逐渐了解到NNIs的作用机制是通过抑制流感病毒的RNA聚合酶，从而阻止病毒的复制。
在此基础上，科学家们设计出了一种全新的抗流感药物——巴洛沙韦。该药物是一种单剂量口服药物，具有全新的抗流感作用机制，旨在对抗A型和B型流感病毒，包括达菲耐药流感株
经过多轮的实验验证和临床试验，巴洛沙韦于2018年2月获得了日本药品监督管理局（PMDA）的批准，并在日本上市。之后，该药又于2018年10月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，在美国上市。
合成方法及中间体
巴洛沙韦杂质对照品列表
其他优势产品推出：
兰地洛尔杂质、瑞舒伐他汀杂质、帕拉米韦杂质、艾拉莫德杂质、氯雷他定杂质、地氯雷他定杂质、布瓦西坦杂质、米格列醇异构体A、米格列醇异构体B