SCMR-411790-抗生素系列_β-内酰胺抗生素药物内标-上海赛可锐生物科技有限公司手机版

详细介绍

β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床常用的青霉-素与头孢-菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。β-内酰胺类抗生素（Beta-lactam antibiotic）是一种种类很广的抗生素，其中包括青霉-素及其衍生物、头孢-菌素、单酰胺环类、碳青霉烯类和青霉烯类酶抑制剂等。β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素，它是现有的抗生素中使用广泛的一类，包括临床常用的青霉-素与头孢-菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。

影响β-内酰胺类抗菌作用因素

革兰阳性菌与阴性菌的结构差异甚大，与母核相联接的侧链不同可影响β-内酰胺类各药的亲脂性或亲水性。有效药物必需能进入菌体作用于细胞膜上的靶位PBPs。影响抗菌作用的主要因素有：

① 药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜（即第一道穿透屏障）的难易；

② 对β-内酰胺酶（第二道酶水解屏障）的稳定性；

③ 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。

根据这些因素，目前临床应用的β-内酰胺类对革兰阳性与阴性菌的作用大致有6种类型。

Ⅰ类为青霉-素及口服青霉-素V，易透过革兰阳性菌胞壁粘肽层，但它们不能透过革兰阴性菌糖蛋白磷脂外膜，因而属窄谱的仅对革兰阳性菌有效。

Ⅱ类包括有氨苄-西林、羧苄-西林、酰脲类青霉-素、亚胺-培南及若干头孢-菌素，能适度透过革兰阳性菌的胞壁粘肽层，对革兰阴性菌的外膜透过性则很好，因而是广谱抗菌药物。

Ⅲ类为青霉-素等容易被革兰阳性菌的胞外β-内酰胺酶即青霉-素酶破坏灭活的青霉-素类，对产酶菌往往表现明显的耐药性。

Ⅳ类为异恶唑类青霉-素、头孢-菌素一、二代及亚胺-培南等对青霉-素酶稳定，对革兰阳性的产酶菌有效，但对染色体突变而改变的PBPs结构，可使药物与PBPs的亲和力下降或消失，因而无效。

Ⅴ类包括酰脲类青霉-素（阿洛西林与美洛-西林等）、羧苄青霉-素及头孢-菌素一、二代，当胞膜外间隙的β-内酰胺酶少量存在时有抗菌效果，大量酶存在时，则被破坏而无效。

Ⅵ类包括第三代头孢-菌素、氨曲-南、亚胺-培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对因染色体突变而改变了的PBPs则无效，加用氨基甙类抗生素也仍然无效。

细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为：

① 细菌产生β-内酰胺酶（青霉-素酶、头孢-菌素酶等）使易感抗生素水解而灭活；

② 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉-素和第二、三代头孢-菌素，其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解，而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用。此种β-内酰胺酶的非水解机制又称为“牵制机制”（trapping mechanism）；

③ PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、PBPs增多或产生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用。例如MRSA（methicillin resistant Staphylococcus aureus）具有多重耐药性，其产生机制是PBPs改变的结果，高度耐药性系由于原有的PBP2与PBP3之间产生一种新的PBP2'（即PBP2a），低、中度耐药系由于PBPs的产量增多或与甲氧-西林等的亲和力下降所致；

④ 细菌的细胞壁或外膜的通透性改变，使抗生素不能或很少进入细菌体内到达作用靶位。革兰阴性菌的外膜是限制β-内酰胺类抗生素透入菌体的第一道屏障。

近年研究已证实抗生素透入外膜有非特异性通道与特异性通道两种。大肠杆菌K-12外膜有亲水性的非特异性孔道蛋白（porin）为三聚体结构，有二个孔道蛋白，即OmpF与OmpC，其合成由OmpB3基因调控。OmpF的直径为1nm，许多重要的β-内酰胺类抗生素大多经过此通道扩散入菌体内。鼠伤寒杆菌OmpF与OmpC缺陷突变株对头孢噻啶的通透性要比野生株小10倍，因而耐药。仅含微量OmpF与OmpC的大肠杆菌突变株，对头孢-唑啉、头孢-噻吩的透入也较野生株成倍降低，其MIC明显增高，也出现耐药。绿脓杆菌对β-内酰胺类抗生素耐药性的产生已证明是由于外膜非特异性孔道蛋白OprF缺陷而引起的。革兰阴性外膜的特异性通道，在绿脓杆菌耐亚胺-培南的突变株已证明系由于外膜缺失一种分子量为45～46kD蛋白OprD。如将此OprD重组于缺陷OprD的突变株外膜蛋白脂质体中，又可使亚胺-培南透过性增加5倍以上，其MIC也相应地降低，于是细菌的耐药性消除。

⑤ 由于细菌缺少自溶酶而出现细菌对抗生素的耐药性，即抗生素具有正常的抑菌作用，但杀菌作用差。

抗生素系列

货号	中文名	英文名
1. β-内酰胺类
β-内酰胺---青霉-素类
青霉-素G
SCMR-411790	[2H5]-青霉-素G钾盐	[2H5]-Penicillin G Potassium Salt
SCYJ-518242	[2H7]-青霉-素G钾盐	[2H7]-Penicillin G Potassium Salt
青霉-素V
SCSI-400850	[2H5]-青霉-素V	[2H5]-Penicillin V
氨苄青霉-素
SCSI-404987	[2H5]-L-(+)-氨苄青霉-素	[2H5]-L-(+)-Ampicillin
SCSI-401029	[2H5]-氨苄青霉-素(非对映异构体混合物)	[2H5]-Ampicillin (Mixture of Diastereomers)
SCCT-400954	[2H5]-氨苄青霉-素	[2H5]-Ampicillin
SCMR-500852	[2H7]-苄基青霉-素 N-乙基哌啶盐	[2H7]-Benzylpenicilline N-ethylpiperidinium salt
哌拉-西林
SCCT-400997	[2H5]-哌拉-西林	[2H5]-Piperacillin
SCSI-510720	[2H5]-哌拉-西林钠	[2H5]-Piperacillin sodium salt
他唑-巴坦
SCSI-512652	[13C2, 15N3]-他唑-巴坦钠盐	[13C2, 15N3]-Tazobactam sodium salt
SCBD-131634	[15N3]-他唑-巴坦钠盐	[15N3]-Tazobactam Sodium Salt
苯唑西林
SCSI-510736	[2H5]-苯唑西-林钠水合物	[2H5]-Oxacillin sodium salt monohydrate
氯唑-西林钠盐
SCSI-512455	[13C4,15N]-氯唑-西林钠盐	[13C4, 15N]-Cloxacillin sodium salt
SCSI-403060	[13C4]-氯唑-西林钠盐	[13C4]-Cloxacillin sodium salt
SCAH-301626	双氯唑-西林钠盐一水合物	Dicloxacillin sodium salt monohydrate
双氯-西林
SCSI-512691	[13C10]-双氯-西林钠盐一水合物	[13C10]-Dicloxacillin sodium salt monohydrate
SCSI-402766	[13C4]-双氯-西林钠盐单水合物	[13C4]-Dicloxacillin Sodium Salt Monohydrate
氟氯西林
SCSI-403168	[13C4]-氟氯西-林钠	[13C4] - Flucloxacillin sodium
阿莫-西林
SCSI-512158	[13C6]-阿莫-西林	[13C6]-Amoxicillin
SCCT-400781	[2H4]-阿莫-西林	[2H4]-Amoxicillin
β-内酰胺---头孢-菌素类
头孢-唑啉
SCSI-512676	[13C2,15N]-头孢-唑啉	[13C2,15N]-Cefazolin
SCSI-402636	[13C2,15N]-头孢-唑啉钠	[13C2,15N]-Cefazolin Sodium Salt
头孢羟-氨苄
SCSI-512109	[13C6]-头孢羟-氨苄	[13C6]-Cefadroxil
头孢-呋辛
SCCT-400707	[2H3]-头孢-呋辛	[2H3]-Cefuroxime
SCSI-401405	[2H3]-脱氨基甲酰基头孢-呋辛	[2H3]-Descarbamoyl Cefuroxime
头孢-拉定
SCBD-116978	[2H5]-头孢-拉定	[2H5]-Cephradine
头孢替安
SCSI-404975	[13C, 15N2]-头孢替安二盐-酸盐	[13C, 15N2]-Cefotiam Dihydrochloride
头孢-克洛
SCSI-401068	[2H5]-头孢-克洛水合物	[2H5]-Cefaclor Hydrate
头孢-噻肟
SCCT-400180	[13C,2H3]-头孢-噻肟	[13C,2H3]-Cefotaxime
SCSI-513082	[13C,2H3]-头孢-噻肟钠盐	[13C,2H3]-Cefotaxime sodium salt
SCSI-402111	[2H3]-头孢-噻肟	[2H3]-Cefotaxime
头孢-他啶
SCSI-510876	[2H5]-头孢-他啶	[2H5]-Ceftazidime
SCCT-401119	[2H6]-头孢-他啶	[2H6]-Ceftazidime
SCSI-510605	[2H6]-头孢-他啶双三氟-乙酸盐	[2H6]-Ceftazidime ditrifluoroacetate
SCCT-401119	[2H6]-头孢-他啶钠盐	[2H6]-Ceftazidime sodium salt
头孢-曲松
SCSI-513074	[13C,2H3]-头孢-曲松钠二钠盐	[13C,2H3]-Ceftriaxone disodium salt
SCSI-402667	[2H3]-头孢-曲松二钠盐	[2H3]-Ceftriaxone Disodium Salt
头孢-克肟
SCMR-405264	头孢-克肟	Cefixime
SCSI-512522	[13C3,15N2]-头孢-克肟	[13C3,15N2]-Cefixime
头孢吡肟
SCGC-308899	[2H3]-头孢吡肟硫酸盐	[2H3]- Cefepime Sulfate
SCSI-404083	[2H8]-硫酸头孢吡肟	[2H8]-Cefepime Sulfate
SCSI-513084	[13C,2H3]-硫酸头孢吡肟	[13C,2H3]-Cefepime sulfate
头孢-乙腈
SCSI-524306	[13C3]-头孢-乙腈	[13C3]-Cefacetrile
头孢噻呋
SCYJ-513739	头孢噻呋	Ceftiofur
SCSI-404938	[2H3]-头孢噻呋	[2H3]-Ceftiofur
SCSI-513075	[13C,2H3]-头孢噻呋甲酸酯盐	[13C, 2H3]-Ceftiofur formiate salt
SCSI-402263	[2H3]-脱糠酰基头孢噻呋	[2H3]-Desfuroyl Ceftiofur
头孢洛林
SCSI-513078	[13C,2H3]-头孢洛林	[13C,2H3]-Ceftaroline
SCSI-513077	[13C,2H3]-头孢洛林二甲酸酯盐	[13C,2H3]-Ceftaroline diformate salt
头孢-他美
SCSI-403653	[2H3]-头孢-他美	[2H3]-Cefetamet
头孢托仑
SCSI-513085	[13C,2H3]-匹戊头孢托仑	[13C,2H3]-Cefditoren pivoxil
头孢-氨苄
SCSI-400508	[2H5]-头孢-氨苄水合物	[2H5]-Cephalexin Hydrate
头孢匹林
SCBD-110621	[2H4]-头孢匹林	[2H4]-Cephapirin
头孢泊肟酸
SCSI-401076	[2H3]-头孢泊肟酸	[2H3]- Cefpodoxime Acid
β-内酰胺---非典型β-内酰胺
SCSI-510621	[2H6]-氨曲-南甲酸盐	[2H6]-Aztreonam formate salt
SCSI-511168	[2H4]-亚胺-培南	[2H4]-Imipenem
SCSI-319417	[2H6]-美罗-培南	[2H6]-Meropenem
SCSI-511218	[2H4]-厄他-培南钠盐	[2H4]-Ertapenem sodium salt
2. 氨基糖苷类
阿米-卡星
SCSI-510915	[2H5]-阿米-卡星盐酸盐	[2H5]-Amikacin hydrochloride
SCSI-510916	[2H5]-阿米-卡星甲酸盐	[2H5]-Amikacin formate salt
妥布-霉素
SCSI-511825	[13C6]-妥布-霉素	[13C6]-Tobramycin
SCSI-511824	[13C6]-托布拉霉素五乙酸盐	[13C6]-Tobramycin pentaacetate salt
3.大环内酯类
红霉-素
SCSI-404517	[2H3]-红霉-素	[2H3]-Erythromycin
SCSI-404027	[2H6]-红霉-素	[2H6]-Erythromycin
SCSI-401060	[13C,2H3]-红霉-素	[13C, 2H3]-Erythromycin
SCSI-317120	[2H6]-红霉-素琥珀酸乙酯	[2H6]-Erythromycin Ethyl Succinate
SCSI-532067	[N-甲基-13C]-红霉-素	[N-Methyl-13C]-Erythromycin
阿奇-霉素
SCSI-513102	[13C，2H3]-阿奇-霉素	[13C,2H3]-Azithromycin
SCSI-400561	[2H3]-阿奇-霉素	[2H3]-Azithromycin
SCSI-404011	[2H5]-阿奇-霉素	[2H5]-Azithromycin
克拉-霉素
SCSI-511555	[2H3]- 克拉-霉素	[2H3]-Clarithromycin
SCSI-400354	[2H3]-克拉-霉素-N-甲基	[2H3]-Clarithromycin-N-methyl
SCSI-513068	[13C,2H3]-克拉-霉素	[13C,2H3]-Clarithromycin
SCSI-404259	[13C,2H3]-克拉-霉素-N-甲基	[13C,2H3]-Clarithromycin-N-methyl
罗红霉-素
SCCT-401169	[2H7]-罗红霉-素	[2H7]-Roxithromycin
替米-考星
SCYJ-507491	[2H3]-替米-考星	[2H3]-Tilmicosin
4.多肽类
万古-霉素
SCCT-400540	[2H12]-万古-霉素三氟-乙酸盐	[2H12]-Vancomycin TFA salt
5.林可酰胺类
林可-霉素
SCSI-401105	[2H3]-林可-霉素	[2H3]-Lincomycin
SCSI-512796	[13C,2H4]-林可-霉素三氟-乙酸盐	[13C,2H4]-Lincomycin trifluoroacetate salt
克林-霉素
SCSI-404423	[13C,2H3]-克林-霉素	[13C,2H3]-Clindamycin
SCSI-512799	[13C,2H3]-盐酸克林-霉素	[13C,2H4]-Clindamycin hydrochloride
SCSI-405532	[13C,2H3]-盐酸克林-霉素	[13C,2H3]-Clindamycin hydrochloride
SCMR-415562	[2H3]-克林-霉素盐酸盐	[2H3]- Clindamycin Hydrochloride
6.四环素类
多西-环素
SCSI-512585	[13C2; 2H6]-盐酸多西-环素	[13C2; 2H6]-Doxycycline hyclate
SCSI-513030	[13C; 2H3]-多西-环素三氟-乙酸盐	[13C; 2H3]-Doxycycline TFA salt
SCSI-540955	[2H5]-盐酸多西-环素	[2H5]-Doxycycline Hyclate
米诺环素
SCCT-401102	[2H6]-米诺环素盐酸盐	[2H6]-Minocycline HCL
四环素
SCCT-400259	[13C22;15N2]-四环素	[13C22;15N2]-Tetracycline
SCSI-512573	[13C2; 2H6]-盐酸四-环素	[13C2; 2H6]-Tetracycline hydrochloride
土霉-素
SCCT-400258	[13C22, 15N2]-土霉-素	[13C22, 15N2]-Oxytetracycline
SCSI-512578	[13C2,2H6]-盐酸土霉-素	[13C2,2H6]-Oxytetracycline hydrochloride
地美-环素
SCSI-512587	[13C2; 2H6]-地美-环素盐酸盐	[13C2; 2H6]-Demeclocycline hydrochloride
SCSI-513049	[13C,2H3]-地美-环素	[13C,2H3]-Demeclocycline
替加-环素
SCCT-401271	[2H9]-替加-环素	[2H9]-Tigecycline
7. 氯霉-素类
氯霉-素
SCBD-117716	[2H5]-氯霉-素	[2H5]-Chloramphenicol
SCCT-401006	[2H5]-苏式-氯霉-素	[2H5]-threo-Chloramphenicol
SCSI-524357	[2H5]-赤式-氯霉-素	[2H5]-erythro-Chloramphenicol
甲砜-霉素
SCSI-403124	[2H3]-甲砜-霉素-甲基	[2H3]-Thiamphenicol-methyl
SCSI-402888	[2H3]-ent-甲砜-霉素	[2H3]-ent-Thiamphenicol
SCSI-524289	[2H4]-苏硫磷	[2H4]-threo-Thiamphenicol
SCSI-524283	[2H4]-赤霉素-甲砜-霉素	[2H4]-erythro-Thiamphenicol
氟苯-尼考
SCCT-400628	[2H3]-ent-氟苯-尼考	[2H3]-ent-Florfenicol
SCCT-306438	[2H3]-ent-氟苯-尼考胺	[2H3]-ent-Florfenicol Amine
SCCT-400669	[2H3]-氟苯-尼考	[2H3]-Florfenicol
SCCT-400669	[2H3]-氟苯-尼考胺	[2H3]- Florfenicol Amine
SCSI-524358	[2H4]-氟苯-尼考(对映异构体的混合物)	[2H4]-Florfenicol (mixture of enantiomers)
SCSI-524285	[2H4]-氟苯-尼考胺三氟-乙酸盐(对映异构体的混合物)	[2H4]-Florfenicol amine trifluoroacetate (mixture of enantiomers)
8. 利福-霉素类
利福-喷丁
SCCT-401229	[2H8]-利福-喷丁	[2H8]-Rifapentine
SCCT-401260	[2H9]-利福-喷丁	[2H9]-Rifapentine
利福-平
SCSI-400834	[2H3]-利福-平	[2H3]-Rifampicin
SCCT-401230	[2H8]-利福-平	[2H8]-Rifampicin
SCBD-104930	[2H8]-N-去甲基利福-平	[2H8]-N-Demethyl Rifampicin
利福-布汀
SCSI-510432	[2H6]-利福-布汀	[2H6]-Rifabutin
SCCT-401168	[2H7]-利福-布汀	[2H7]-Rifabutin
SCSI-510655	[2H6]-25-O-脱乙酰基利福-布汀	[2H6]-25-O-desacetylrifabutin
SCSI-316297	[2H7]-25-邻-脱乙酰基利福-布汀	[2H7]-25-O-Deacetyl Rifabutin
9. 其它抗生素
SCSI-400748	[13C3]-(±)-磷霉-素苄胺盐	[13C3]- (±)-Fosfomycin Benzylamine Salt

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◆环境检测标物及其稳定同位素标记物 ◆工业检测标物及其稳定同位素标记物

◆农残兽残检测标物及其稳定同位素标记物 ◆标准溶液及其稳定同位素标记物（色度标液, AAS, ICP, ICP-MS, IC等标液）

◆食品检测标物及其稳定同位素标记物 ◆基质检测标物及其稳定同位素标记物

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