PARP1和PARP2是研究广泛的聚ADP-核糖聚合酶（PARPs），因为它们在DNA损伤修复中起着重要作用。目前，获批的PARP抑制剂主要是同时抑制PARP1和PARP2的双重抑制剂，它们通过诱导合成致死在某些肿瘤中表现出显著疗效。然而，抑制PARP2会带来严重的副作用，而在同源重组缺陷的情况下，仅抑制PARP1即可实现合成致死。因此，当前的研究趋势是开发第二代选择性抑制PARP1的抑制剂。

Olaparib竞争性抑制测定

由于PARP抑制剂是NAD+的竞争者，可以通过竞争测定来评估其选择性。我们新推出的Olaparib竞争测定方法（#82293，#82294）利用荧光偏振技术，比较候选化合物取代荧光Olaparib探针的效力。这些创新的均相测定方法简化了筛选过程，提供了可靠的结果。