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Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂

时间:2024-12-03      阅读:30

Chloroquine

MCE 国际站:Chloroquine

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:54-05-7

纯度:0.9982

货号:HY-17589A

中文名称:氯喹

Synonyms:氯喹

存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(避光保存)

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (C·OVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

体外:Chloroquine (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。 Chloroquine (20 μM) 增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌,随后增加 CD4+ T 细胞释放 IL-17A[1]。 Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。Chloroquine 对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用[2]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显著降低 HuH7 细胞增殖[3]。 Chloroquine (0.01-100 μM;48 小时) 有效阻断病毒感染 vero E6 细胞,抑制 SARS-CoV-2 感染具有低微摩尔浓度 (EC50=1.13 μM)。 Chloroquine 通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Chloroquine (80 mg/kg,ip) 不会阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长[2]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。Chloroquine也显著抑制了 DEN/NMOR 大鼠模型中 HCC 的发展[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target:Plasmodium Malaria TLRs SARS-COV-2 HIV-1

参考文献:

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight C·OVI·D-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.

[5]. Savarino A, et al. The anti-HIV-1 activity of chloroquine. J Clin Virol. 2001;20(3):131-135.

 

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