有机药物合成路线的基本方法：是逆合成方法，即追溯求源法；在此基础上，还有分子对称法、模拟类推法、类型反应法等。

追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法，又称倒推法或逆向合成分析。

研究药物分子的化学结构，首先考虑哪些官能团可以通过官能团化或官能团转换可以得到。

在确定分子的基本骨架后，寻找其后一个结合点作为次切断的部位，考虑这个切断所得到的合成子可能是哪种合成等价物，经过什么反应可以构建这个键。

在对合成等价物进行新的剖析，继续切断，如此反复追溯求源直到简单的化合物，即起始原料为止。

起始原料应该是方便易得、价格合理的化工原料或天然化合物。后是各步反应的合理排列与完整合成路线的确立。

常见的切断部位：药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位，通常是该分子的首先选择切断部位。