使用激光粒度仪对制备的胰岛素微球粒度进行测定，胰岛素微球粒径主要分布于1~12微米范围之间是，粒径分布较穿，平均粒径6.58微米，其中92.23%的微球粒径在10微米以下。

据专家研究表明，10微米以下的微粒可以在小肠中吸收，吸收的途径有两条：将胰岛素制成口服微球后：

一方面防止了胃肠消化酶与药物直接接触，减少药物活性损失；

另一方面提高了胰岛素肝靶向特性，这种肝靶向特性改变了胰岛素在体内的组织分布，使胰岛素微粒浓集于肝脏释放，提高了胰岛素口服利用度。