药物制剂处方前研究
药物制剂处方前研究 (pharmaceuticaI prefomulation studies) 是指在设计制剂处方前对药物基本的物理化学性质和制剂性质的了解、分析、利用或改进。其目的是使药物稳定、有效，并适合工业化生产中制剂处方和制剂工艺的要求。制剂处方前研究中其中一项重要的工作是研究药物的理化性质，药物的基本理化性质包括化学结构、熔点、晶型、溶解度、溶出速率、分配系数、酸碱性、成盐性及光谱特性等。
其中溶出速率对于新药剂型的研究开发具有重要的意义。不同的药物具有不同的溶出速率，对药物的生物利用度具有显著的影响，同时利用不同药物的不同溶出速率可以对药物进行生物药剂学分类。USP32-1087标准对固有溶出的检测做了规定。本文小编就带大家来了解一下固有溶出度，以及月旭科技的解决方案。
USP32-1087
药物的固有溶出率代表了每一个固定化合物在固体条件下在溶剂中的溶出特性。该特性受药物的结晶性的影响，其中包括多晶型、药物的溶剂化物、假多晶型。除此之外，溶出速率还受一些外部的因素如表面积、压力、溶出介质的性质（溶剂、表面活性剂、温度、介质黏度、pH、缓冲盐种类等）的影响。
USP 中采用旋转桨碟和固定桨碟两种装置测定药物的固有溶出率。两种装置可以对不同的测试条件下的药物溶出率进行测定。两者不同的是在测试过程中，旋转桨碟装置中由于模具本身的转动而进行溶出的过程；而对于固定桨碟装置中溶出介质剂在桨或者其他转动装置而进行溶出的过程。在此我们重点探讨普遍采用的旋转碟法测定药物固有溶出率的相关内容。
旋转桨碟法（转碟法）
转碟装置测定药物固有溶出率的过程包括利用适宜的装置压片，将压制好的药片放入模具内，并将模具放入溶出介质中，调整适宜的位置，后测定药物溶出度。具体步骤如下图：
转碟法操作图示
转碟装置的仪器装置包括一个冲头、一套有螺丝钉的组合模具。模具的底部具有三个螺丝孔，可以固定表面经过磨光的圆盘。模具的空腔用来装入一定量的被测物质，进行压片。
旋转桨碟装置
月旭科技解决方案
转碟法参考操作条件：
药物用量：<500mg
压力：1000/2000psi 1-2min
转速：60-500rpm(优选300rpm)
距底部的距离：不低于 1.0cm
溶出介质体积：225-900ml
模具的直径：0.1cm-1.0cm
该方法是将固体药物制备成具有已知表面积的压制薄圆片，排除了表面积和表面电荷对溶出的影响。它的值用每分钟每平方厘米的溶出毫克数表示（mg/min/cm²），这个值在由溶出速率预测可能的吸收时十分有用。
如线性拟合后不呈直线关系，则需要考虑药物成分的晶型结构、是否在压片在过程中有晶型改变，可通过X-Ray检测。也要考虑实验的因素，如是否压片在实验中碎裂或脱落。
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