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2020/8/16 22:47:276月,AVT不仅带来了高品质高性价比的注射级蔗糖产品,更有siRNA脂质体产品Onpattro的关键辅料--阳离子脂质DLin-MC3-DMA正式在艾伟拓上线!充足的现货产品,欢迎小伙伴前来垂询!
2018年shou个用于治疗治疗家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。
▲Onpattro
Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。
▲ Onpattro中各组分的具体用量
在这之前,DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验,推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高效”选择。
▲ DLin-MC3-DMA
阳离子脂质体,顾名思义,是粒子呈正电性的脂质体制剂,所以提供正电性的阳离子脂质是制剂关键。目前市场上较为常见且使用较多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的代表,具有“低毒高效”的优势,它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa=6.44。
▲DLin-MC3-DMA结构式
DLin-MC3-DMA具有*的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。
除了DLin-MC3-DMA,艾伟拓还有几款脂质体制备中*的阳离子脂质材料:DC-CHO、DOTAP、DMG-PEG2000、DOTMA,这将大大促进中国RNA类药物开发!
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