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2021/5/26 10:52:24匹伐他汀钙相关合成工艺路线有不少,但是,具有前景的工艺却不多,下面列举了两类*有市场前景的路线:
第一类:现阶段仿制药研究的重点路线,合成出来的原料药成本大幅地降低,是目前市场上*有潜力的工艺路线,大致的合成路线如下:
相关工艺路线说明:
在E式异构体杂质中,杂质II是本体的对映异构体杂质,杂质I,III是本体的非对映异构体杂质。在Z式异构体杂质中,杂质IIII是有必要研究的。还有脱氟杂质(VIII),烯烃环氧杂质(IX,基因毒性杂质)以及光降解杂质(X,XI)等。
在E式异构体杂质中,杂质II是本体的对映异构体杂质,杂质I,III是本体的非对映异构体杂质。杂质IIII是本体的Z式异构体杂质。还有脱水杂质(V),5-羟基被氧化的杂质(VI),脱氟杂质(VII),氮氧化杂质(VIII,基因毒性)以及光降解杂质(IX,X)等。
第二类:也是现阶段仿制药研究的重点路线,合成出来的原料药成本也是大幅地降低,是目前市场上较具有潜力的工艺路线,大致的合成路线如下:
相关工艺路线说明:
这些杂质相对简单。
B片段作为匹伐他汀钙的侧链部分,目前一般都是以砜或膦为原料。有多种类型的砜或膦,不同公司所用的砜或膦各不相同,相关相关杂质也各不相同;
截止2021年,经过几年的研发,我公司已在以上工艺路线与杂质研究基础上进一步完善,API已放大至百公斤级别多批,杂质已完善至上百个,如需要API新工艺(可赠送全套杂质),欢迎联系我司商务:程稳。