妥布霉素(Tobramycin),别名安欣、托普霉素,是一种白色至灰白色吸湿性粉末的化学品。分子式为C18H37N5O9,分子量为467.51400。易溶于水,极微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿和10%水溶液的pH值为9.0~11.0。临床上主要适用于治疗革兰阴性杆菌所致的新生儿脓毒血症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染等疾病。
妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置,阻碍70S复合物的形成,使mRNA不能翻译成蛋白质,导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染,如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。
肌注后吸收迅速而*。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0、26L/kg。尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/ml。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg/ml;静滴上述剂量1小时,其血药浓度与肌注相似。T1/2为1.9~2.2小时,蛋白结合率很低。该品在体内不代谢,经肾小球滤过排出。24小时内排出给药量的85~93%。