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2021/11/10 10:23:57萘普生钠的合成方法
是较易为人耐受的一种非甾体类抗炎镇痛药，属于苯丙酸类化合物，通过抑制前列腺素的合成而发挥抗炎镇痛作用，口服后吸收迅速，2～4小时内，血浆达到高峰浓度。食物对吸收速率影响不大，萘普生与血浆蛋白高度结合(99%)，血浆浓度23～40mcg/ml之间。代谢为去甲基再与葡糖苷酸结合，消除半衰期12～15小时，主要由尿排出。临床适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经及头痛等。也适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型风湿性关节炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎，对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状的作用。银屑病性关节炎和Reiter氏综合征亦可改用本品治疗。与布洛芬、非诺洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比较，症状缓解的效应相仿，但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。另外本品亦像阿司匹林一样能抑制血小板凝聚，延长出血时间，但为可逆性，停药后即可恢复。萘普生钠与血浆蛋白的结合率高(99%)，并可将其他与蛋白结合的药物，由其结合部置换出来。故接受这类药物(如口服抗凝剂、磺酰脲、乙内酰脲[hydantoins])的人，应注意观察相互作用。同时应用丙磺舒，可使萘普生的血浆浓度增高，半衰期延长。氢氧化镁、铝可使本品吸收速率稍有减低，重碳酸钠则可使之增高。
功效和作用
萘普生钠具有很强的抗炎镇痛效能，其主要生物学作用为：(1)抑制前列腺素合成酶的活性，从而降低毛细血管通透性；(2)减少巨噬细胞生成过氧化物而发挥抗炎作用；(3)刺激T抑制细胞活性；(4)降低痛觉敏感性。与布洛芬、非诺洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比较，症状缓解的效应相仿，但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低
