技术文章

己酮可可碱的功效和作用

湖北威德利化学试剂有限公司

2022/6/23 17:19:07

己酮可可碱的功效和作用


己酮可可碱(Pentoxifylline)化学名为3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮,白色针状结晶。熔点105℃。易溶于水、苯、乙醇、氯仿,微溶于乙醇。无臭,味苦。分子式为C13H18N4O3,分子量为278.30700,密度为1.31g/cm3,熔点为98-100°C,沸点为531.3ºC at 760mmHg。


“己酮可可碱是一种扩血管药物,早期主要用于缺血性后循环的改善,现本品也用于周围血管缺血性疾病,对间歇性跛行的患者有一定的改善。”

本品为脑循环及末梢血管障碍改善剂。临床用于治疗脑血管障碍、卒中或外伤引起的后遗症,改善其症状如注意力和记忆力减退,精神状态差等。本品具有扩张脑及外周血管的作用,同时能降低血液黏稠度,改善脑和四肢血液循环。另外,尚有抗纤维化的作用。本品不仅能改善皮肤微循环、改善皮肤血流量,还能改善缺氧组织的氧化能力,对皮肤病有一定疗效。

药理毒理:

己酮可可碱为二甲基类衍生物,可降低血液粘稠度,从而改善血液的流动性,促进缺血组织的微循环,增加特殊器官的氧供。

己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶,升高细胞内三磷酸腺苷,从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原,抑制红细胞以及血小板的聚集。 

药代动力学:

口服给药后,己酮可可碱将被快速、*吸收。本品有首过作用,系统生物利用度仅20-30%。口服非缓释制剂,血浆达峰时间小于1小时。
己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中,主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3,7-二甲基具有较高水平,与原形药物的含量比值为2:1。
己酮可可碱的血浆半衰期为0.4- 0.8 小时, 代谢产物的半衰期为1-1.6小时。本品主要经肾脏清除,仅4%经粪便排除。仅有痕量原型药物排泄。
本制剂中己酮可可碱以缓慢方式释放。



相关产品

猜你喜欢

当前客户在线交流已关闭
请电话联系他 :