24356-60-3头孢菌素Ⅷ
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【别名】 头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠、头孢匹林,先锋霉素Ⅷ、头孢匹林钠
【外文名】Cephapiriin, Cefapirin, Cefadyl, BL-P1322, Cafatrexyl
【作用与用途】 本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似,对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。对肺炎球菌和肠球菌有高效。主要用于呼吸系统,尿路和软组织等部位感染,
【副作用】 ①少数患者有转氨酶、转太酶升高;②偶有白细胞和血小板减少、骨髓抑制等副作用。 注意:①有致过敏反应的可能;②慎用于对青霉素过敏者;③不可与20%甘露醇液、多粘菌素类、氨基糖甙类配伍使用,因而产生混浊。
【剂量与用法】剂量:肌注或静注,成人2g~6g/日,分~4次;儿童每日mg~80mg/kg,分次给予。 抗生素\β-内酰胺类\头孢菌素类
孢匹林钠属于第一代头孢菌素,头孢匹林钠为半合成的第一代头孢菌素。临床上应用其钠盐供肌内注射或静脉给药。作用机制:头孢匹林钠为杀菌剂。其抗菌作用机制为抑制细菌细胞壁生物合成。本品与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白(PBPs)有很强的亲和力,主要作用于PBP1(1a,1b)与PBP3。
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
CAS NO. 24356-60-3
中文别名 (6R,7R)-3-(乙酰氧甲基)-8-氧代-7-[(2-吡啶-4-基硫乙酰)氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
英文名称 Cefapirin sodium
英文别名 Sodium (6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-8-oxo-7-[(2-pyridin-4-ylsulfanylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate