PEG化修饰药物一般包括PEG、偶联药物和/或连接剂（Linker）等部分组成。PEG化是通过各种偶联的分子和/或Linker来进行药物的溶解性、免疫原性和生物功能。
PEG化修饰在药物方面的应用主要在：
PEG化小分子、PEG化蛋白、PEG化多肽、PEG化脂质体等方面
PEG化小分子
小分子药物普遍存在水溶性差、半衰期短、生物组织分布靶向性差和毒性大等缺陷，极大地限制了其应用。
PEG化蛋白
蛋白质的聚乙二醇修饰是指将蛋白与聚乙二醇通过共价键进行偶联。
PEG化多肽
有科研表明用PEG对肽进行化学修饰，可以提高肽的多种理化性能和药代动力学。
PEG化脂质体
PEG化脂质体后，PEG链通过在脂质体表面建立一层亲水保护膜使得脂质体表面的亲水性增加，与单核吞噬细胞的亲和力降低，从而逃避RES的识别，减少脂质体的捕获，阻止脂质体与其他分子，如各种血清成分的相互作用，故又称隐形脂质体。
