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小分子抑制剂的类型有哪些?

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2023/10/27 15:31:43
  1. 不可逆抑制——抑制剂通常通过共价连接与酶结合,从而不可逆地使其失活。抑制剂可以破坏酶的结构和功能

  2. 可逆抑制——可逆抑制剂通过非共价、更容易逆转的相互作用使酶失活。与不可逆抑制剂不同,可逆抑制剂可以与酶解离。然后酶的活性就可以恢复。可逆抑制可分为以下几种:

竞争性抑制——当与底物分子非常相似的分子结合到活性位点并阻止实际底物的结合时,就会发生竞争性抑制。

非竞争性抑制——当抑制剂在活性位点以外的位点与酶结合时就会发生非竞争性抑制。这个替代位置称为变构位点。结果,活性位点被改变,底物和酶不再像锁和钥匙一样组合在一起。因此,酶不能催化该反应。由于抑制剂不与底物直接竞争,因此增加底物水平不会降低抑制剂的作用。

非竞争性抑制-非竞争性抑制剂仅与酶-底物复合物结合,而不与游离酶结合。

拮抗剂:与受体结合时不产生生物反应,而是阻断或降低激动剂的作用。它可以是竞争性的,也可以是非竞争性的。

阻滞剂:又称受体拮抗剂。它们是与受体结合并阻断激动剂作用的配体。

激动剂:一种能够结合并激活受体的药物,导致可能模仿天然物质的药理反应。它可以分为全、部分或逆向。


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