奥曲肽是生长抑素的长效结构衍生物，是生长抑素的合成肽类似物，具有相同的药理作用。奥曲肽是一种环状八肽，包含两个D-构型氨基酸，对生长抑素受体（SSTR）2和5具有高结合亲和力，对SSTR3的亲和力降低，而对SSTR1和SSTR4的亲和力却不高。与生长抑素相比，它的主要优点是循环中的半衰期更长，效力更高，皮下给药后具有良好的生物利用度。奥曲肽的半衰期为1-2小时，而生长抑素的半衰期为2-3分钟.
配体通常通过 PEG 链共价修饰于脂质体表面,如将靶向材料配体-PEG-磷脂与脂质体磷脂和胆固醇共同旋转成膜，按照薄膜分散的方法制备靶向脂质体;或者先将带有活性末端的聚乙二醇磷脂材料与脂质体磷脂和胆固醇共同旋转成膜,制备成脂质体后,再通过配体与 PEG 活性末端的反应进行修饰。
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