FAK（局部粘附激酶，或 PTK2）是一种蛋白酪氨酸激酶，它不与受体相关，也不位于膜上。它在整合素聚集和细胞基质粘附的位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。通过将控制细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质，FAK 介导基于整合素的细胞信号传导。
许多肿瘤，包括头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺肿瘤，都过度表达 FAK。此外，在这些肿瘤中，FAK 过度表达与侵袭性表型密切相关。当显性负 FAK 片段过度表达且 FAK 信号传导受到抑制时，胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞不太可能侵袭。 FAK 是研发抗转移和抗肿瘤药物的关键目标。
| 结构 | 货号 | 产品名称 | CAS 编号 | 产品描述 |
|---|---|---|---|---|
 | V0663 | Defactinib（VS6063，PF04554878） | 1073154-85-4 | Defactinib（以前称为 VS-6063、PF-04554878）是一种选择性、ATP 竞争性和口服生物活性的 FAK（粘着斑激酶）小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
 | V0656 | PF-00562271 苯磺酸盐 | 939791-38-5 | PF-00562271 贝西酸酯 (也称为 PF562271 或 PF-562271 贝西酸酯) 是 PF-00562271 的苯磺酸盐形式，是一种 ATP 竞争性、口服生物可利用的 FAK (粘着斑激酶) 和 Pyk2 催化活性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
 | V0661 | PF-431396 | 717906-29-1 | PF-431396 (PF431396) 是一种基于嘧啶的选择性 PYK2 和 FAK（粘着斑激酶和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2）双重抑制剂，具有潜在的抗骨质疏松活性。 |
 | V2696 | PF-562271 | 717907-75-0 | PF-562271 是一种新型、强效、ATP 竞争性、口服生物可利用、可逆的 FAK（粘着斑激酶）和 Pyk2 催化活性抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 14 nmol/L。 |
 | V0660 | PF-562271 盐酸 | 939791-41-0 | PF-562271 HCl 是 PF-562271（PF562271 或 PF 562271）的盐酸盐，它是一种强效、ATP 竞争性、口服生物可利用、可逆的 FAK（粘着斑激酶）和 Pyk2（富含脯氨酸的酪氨酸激酶）催化活性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 |
 | V0658 | PF-573228 | 869288-64-2 | PF-573228 (PF573228) 是一种选择性 ATP 竞争性 FAK（粘着斑激酶）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
 | V0662 | PND-1186 (VS-4718；SR-2156) | 1061353-68-1 | PND-1186（也称为 SR2156、PND1186 或 VS4718）是一种新型、有效、可逆和选择性 FAK（粘着斑激酶）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 |
 | V0659 | TAE226 (NVP-TAE226) | 761437-28-9 | TAE226（也称为 NVP-TAE226；TAE-226）是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性小分子 FAK（粘着斑激酶）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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