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MCE 国际站：Capsaicin
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：404-86-4
纯度：0.9985
货号：HY-10448
中文名称：辣椒素；辣椒碱
Synonyms：辣椒素; (E-Capsaicin
存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
体外：Capsaicin (50-300 µM；24-72 小时) 表现出剂量和时间依赖性方式细胞生长的减少。观察到的 IC50 值约为 150 µM[2]。 Capsaicin (50-300 µM; 24-72 小时) 显示细胞质细胞色素 c 增加、胱天蛋白酶 3 和 PARP (p85) 水平激活，并降低抗凋亡 Bcl-2 蛋白，增加促凋亡 Bad/Bax 表达[2]。 Capsaicin 增加核凝聚、核 DNA 碎片和亚 G1 DNA 含量[2]。 Capsaicin 通过降低细胞周期蛋白 B1 和 D1 调节剂以及细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 cdk-1、cdk-2 和 cdk-4 的表达来抑制 FaDu 细胞在 G1/S 期的细胞周期进程[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Capsaicin 通过改变凋亡调节因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表达来抑制肺癌的发展[2]。 Capsaicin (每只小鼠 2 µg，40 µL，注入左后爪足底表面) 可诱导小鼠出现疼痛相关行为[4]。 Capsaicin (每只大鼠 10 µL 中 3-30 µg，足底注射) 可诱导大鼠继发性机械超敏反应 (SMH) (临床上用作潜在预测神经性疼痛的模型)[5]。 Capsaicin (每只大鼠 25 μL 中 0-500 μg，皮下注射到右侧触须垫中心) 会引起大鼠口面部区域疼痛[6]。 大剂量时，辣椒素可能需要在麻醉状态下给药[7][8]。 Capsaicin 比 Dihydrocapsaicin (HY-N0361) 更刺激[9]。 Note: 辣味呛人，请注意。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 在不同情况下的半致死剂量 (LD50)： Animal Backgroud Route LD50 References Rat adult ip 10 mg/kg [10] female; 51-54 g ip 10.40-13.20 mg/kg [11] female; 141 g ip 9.50 mg/kg [11] male po 161.2 mg/kg [12] female po 148.1 mg/kg [12] Mice male; 25-35 g iv 0.56 mg/kg [11] male po 118.8 mg/kg [12] male ip 7.56 mg/kg [10] female po 97.4 mg/kg [12] female; 30 g ip 6.50 mg/kg [11] ip 7.65 mg/kg [11] im 7.80 mg/kg [11] sc 9.00 mg/kg [11] po 60-75 mg/kg [11] po 190 mg/kg [11] pr >218 mg/kg [11] dermal >512 mg/kg [11] intratracheal 1.60 mg/kg [11] Hamster male; 65 g ip >120 mg/kg [11] Guinea Pig male; 405 g ip >1.10 mg/kg [11] Rabbit adult; 503 g ip >50 mg/kg [11] MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target：EC50: 290 nM (hTRPV1, in HEK293 cell)[1]
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参考文献：
[1]. McNamara FN, et al. Effects of piperine, the pungent component of black pepper, at the human vanilloid receptor (TRPV1). Br J Pharmacol. 2005 Mar;144(6):781-90.
[2]. Shin YH, et al. The Effect of Capsaicin on Salivary Gland Dysfunction. Molecules. 2016 Jun 25;21(7).
[3]. Anandakumar P, et al. Capsaicin provokes apoptosis and restricts benzo(a)pyrene induced lung tumorigenesis in Swiss albino mice. Int Immunopharmacol. 2013 Jun 6;17(2):254-259.
[4]. Nah JJ, et al. Effect of ginsenosides, active components of ginseng, on capsaicin-induced pain-related behavior. Neuropharmacology. 2000 Aug 23;39(11):2180-4.
[5]. Joshi SK, et al Comparison of antinociceptive actions of standard analgesics in attenuating capsaicin and nerve-injury-induced mechanical hypersensitivity. Neuroscience. 2006 Dec 1;143(2):587-96.
[6]. Pelissier T, et al. The orofacial capsaicin test in rats: effects of different capsaicin concentrations and morphine. Pain. 2002 Mar;96(1-2):81-7.
[7]. Matsuda H, et al. Roles of capsaicin-sensitive sensory nerves, endogenous nitric oxide, sulfhydryls, and prostaglandins in gastroprotection by momordin Ic, an oleanolic acid oligoglycoside, on ethanol-induced gastric mucosal lesions in rats. Life Sci. 1999;65(2):PL27-32.
[8]. Demirbilek S, et al. Small-dose capsaicin reduces systemic inflammatory responses in septic rats. Anesth Analg. 2004 Nov;99(5):1501-1507.
[9]. Friedman JR, et al. Anticancer Activity of Natural and Synthetic Capsaicin Analogs. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Mar;364(3):462-473.
[10]. Glinsukon T, et al. Acute toxicity of capsaicin in several animal species[J]. Toxicon, 1980, 18(2): 215-220.
[11]. Kawada T, Iwai K. In vivo and in vitro metabolism of dihydrocapsaicin, a pungent principle of hot pepper [Capsicum annuum], in rats[J]. Agricultural and Biological Chemistry (Japan), 1985, 49(2).
[12]. Saito A, Yamamoto M. Acute oral toxicity of capsaicin in mice and rats[J]. The Journal of toxicological sciences, 1996, 21(3): 195-200.
